📜多西他赛置于silver(L) Oxide体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 3.0H,以80%的收率获得7-表-多西他赛
参考文献:7-表-X烷及其衍生物的简便合成及抗癌活性的初步评价
标题:7-表-X烷及其衍生物的简便合成及抗癌活性的初步评价
摘要:7-外延-Taxane已经有效地从天然紫杉烷克规模通过简单地使用的ag的7-羟基的反转实现2 O作为催化剂和dmf作用作溶剂.可以通过过滤定量回收催化剂,而不会损失催化活性.这个条件也可以适用于紫杉烷衍生物(直接差向异构化例如,多西他赛和紫杉醇)至7-外延紫杉烷衍生物(例如,7-外延-多烯紫杉醇和7-外延-紫杉醇).此外,还有7-Epi的33种酯衍生物在不保护c-7-Oh的情况下,通过酯化成功合成了c-13位置具有不同氨基酸部分的紫杉烷.生物测定结果表明,化合物13和18具有对前列腺癌细胞系du145非常好的选择性,用ic 50值低至15.9纳摩尔/ L为18.
Doi:10.1002/cjoc.201600381