CAS: 153381-68-1; 7-Epi-Docetaxel

该化合物是主要用于癌症治疗的天然产品税(Paplitaxel)的半合成衍生物,其特点是能够抑制微囊脱聚合,从而扰乱细胞分裂期间线状脊椎的正常功能,导致迅速分裂的癌症细胞中的吸附性;7-Epi-docexagel的化学结构包括一个具有特定修改的税核心,可加强其药性,例如与母体化合物相比,溶性提高和生物利用率.这一复合体展示了各种抗暴活动,防止各种恶性肿瘤,包括乳癌,肺癌和卵巢癌.其行动机制涉及管状细胞子的集约体,稳定微细胞,防止它们解体.此外,7-Epi-docexagel的化学结构已经研究过其克服限制传统税系有效性的抗药性机制的潜力.与许多乳腺化剂一样,其使用与一系列的治疗效果有关,在审慎管理期间,必须小心地加以管理.

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CAS号114915-20-7 7,11-Methano-1H...

合成工艺路线路线简述

    📜多西他赛置于silver(L) Oxide体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 3.0H,以80%的收率获得7-表-多西他赛
    参考文献:7-表-X烷及其衍生物的简便合成及抗癌活性的初步评价
    标题:7-表-X烷及其衍生物的简便合成及抗癌活性的初步评价
    摘要:7-外延-Taxane已经有效地从天然紫杉烷克规模通过简单地使用的ag的7-羟基的反转实现2 O作为催化剂和dmf作用作溶剂.可以通过过滤定量回收催化剂,而不会损失催化活性.这个条件也可以适用于紫杉烷衍生物(直接差向异构化例如,多西他赛和紫杉醇)至7-外延紫杉烷衍生物(例如,7-外延-多烯紫杉醇和7-外延-紫杉醇).此外,还有7-Epi的33种酯衍生物在不保护c-7-Oh的情况下,通过酯化成功合成了c-13位置具有不同氨基酸部分的紫杉烷.生物测定结果表明,化合物13和18具有对前列腺癌细胞系du145非常好的选择性,用ic 50值低至15.9纳摩尔/ L为18.
    Doi:10.1002/cjoc.201600381

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:NO-339631-B1
    优先权日:2004-10-08
    标 题:Semi-synthesis process for the preparation of 10-deacetyl-N-debenzoyl-paclitaxel.

    专利号:NO-340930-B1
    优先权日:2004-10-08
    标 题:Semi-synthesis process for the preparation of 10-deacetyl-N-debenzoyl-paclitaxel

    专利号:NO-20161147-A1
    优先权日:2004-10-08
    标 题:Semi-synthesis process for the preparation of 10-deacetyl-N-debenzoyl-paclitaxel

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    参考DOI号:10.1002/cj°C.201600381
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