📜7-氮杂吲哚置于硫酸二甲酯体系中,用 乙醚,乙腈 用作溶剂,化学反应生成1H-吡咯[2,3-B]吡啶-6-胺
参考文献:发现和表征新型的吲哚和7-氮杂吲哚衍生物作为β-淀粉样蛋白42聚集的抑制剂,用于治疗阿尔茨海默氏病.
标题:发现和表征新型的吲哚和7-氮杂吲哚衍生物作为β-淀粉样蛋白42聚集的抑制剂,用于治疗阿尔茨海默氏病.
摘要:淀粉状蛋白-β肽聚集为细胞毒性寡聚体和原纤维聚集体被认为是阿尔茨海默病的主要病理事件之一.在这里,我们报告设计和合成一系列新的吲哚和7-氮杂吲哚衍生物,它们在3位上含有腈,哌啶和n-甲基-哌啶取代基,以防止淀粉样β的病理自组装.我们进一步证明,为了获得具有改善的理化特性以允许脑渗透的化合物,需要在3个位置取代氮杂吲哚和吲哚衍生物.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2017.02.001