5-氟-2-硝基苯甲醚置于盐酸,N,N-二甲基乙酰胺,硫酸,氢气,Potassium Nitrate体系中,用 甲醇,乙醇,水,正丁醇 用作溶剂,135.0 °C,303.99 Kpa 条件下,反应 74.5H,反应生成Azd9291中间体3
参考文献:一种用于制备azd9291的中间体及其制备方 法和应用
标题:一种用于制备azd9291的中间体及其制备方 法和应用
摘要:本发明涉及有机合成和原料药的制备技术领域,具体涉及一种可用于制备抗肿瘤药物azd9291的有机中间体及其制备方法和应用.该中间体为1‑(4‑((2‑(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯基)胍,其制备方法包括:(1)2‑甲氧基‑4‑氟‑5‑硝基苯胺与单氰胺反应得到1‑(2‑甲氧基‑4‑氟‑5‑硝基苯基)胍;(2)1‑(2‑甲氧基‑4‑氟‑5‑硝基苯基)胍和n,N,N'‑三甲基乙二胺经亲核取代制备得到1‑(4‑((2‑(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯基)胍.合成该中间体反应路线原料易得,反应条件温和,后处理简单方便,适合放大制备,而且收率高.