CAS: 124858-35-1; 9-Fluoro-8-(4-Hydroxypiperidin-1-yl)-5-Methyl-1-Oxo-1,5,6,7-Tetrahydropyrido[3,2,1-Ij]Quinoline-2-Carboxylic Acid

该化合物是一种主要用于治疗细菌皮肤感染的皮肤病应用的合成氟己酮抗生素,它展示了广泛频谱抗菌活动,特别是针对抗菌细菌,包括抗其他抗生素的菌株;其复合功能是抑制细菌DNA gyras 和TOP异构体Acase IV,这些酶对DNA复制和转录至关重要;纳迪弗罗辛的特点是其亲脂性,它增加了皮肤的渗透,使其对热液配方有效;它通常以不同形式提供,包括奶油和凝胶,在应用时以相对较低的系统性吸收为名.此外,纳迪弗罗克辛具有抗炎特性,有助于减少与皮肤感染有关的红肿和膨胀.其安全性特征一般是有利的,据报告,尽管某些病人可能出现局部的刺激.总的来说,纳迪弗罗克辛是管理地方细菌皮肤状况的一个宝贵的选择.

结构式图片

上下游产品

CAS号1128-61-6 6-氟-2-甲基喹啉 | CAS号80290-18-2 5-溴-6-氟-2-甲基喹啉 | CAS号5382-16-1 4-羟基哌啶 | CAS号77483-92-2 9-fluoro-8-brom... | CAS号79085-71-5 5-溴-6-氟-1,2,3,4...

合成工艺路线路线简述

    5-溴-6-氟-2-甲基喹啉置于platinum(Iv) Oxide 盐酸,氢气体系中,用 六甲基磷酰三胺,溶剂黄146 用作溶剂,化学反应 10.5H,反应生成那地沙星
    参考文献:抗菌剂的研究.I.取代的6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[i,J]喹啉嗪-2-羧酸的合成.
    标题:抗菌剂的研究.I.取代的6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[i,J]喹啉嗪-2-羧酸的合成.
    摘要:合成了一系列取代的6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[i,J]喹啉嗪-2-羧酸,并测试了其抗菌活性.其中9-氟-6,7-二氢-5-甲基-8-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-氧代-1H,5H-苯并[i,J]喹啉嗪-2-羧酸( Opc-7241)对革兰氏阳性和阴性细菌(包括金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌以及9-氟-6,7-二氢-8-(4-羟基-1-哌啶基)-5-甲基)表现出有效的抗菌活性-1-氧代-1H,5H-苯并[i,J]喹啉嗪-2-羧酸(opc-7251)具有有效的抗痤疮丙酸杆菌的活性.
    Doi:10.1248/cpb.37.2103

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8093381-B2
    优先权日:2007-05-24
    标题:Method of synthesis of fluoroquinolones
    发明人:BERTHON-CEDILLE LAURENCE; LEGUERN MARIE-EMMANUELLE; RENAUD GILLES; TOMBRET FRANCIS
    权利人:BERTHON-CEDILLE LAURENCE; LEGUERN MARIE-EMMANUELLE; RENAUD GILLES; TOMBRET FRANCIS; BIOCODEX
    摘要:The invention relates to a method of preparation of fluoroquinolones of formula (I) from compounds of formula (II): n nin which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , and X are as defined in Claim 1.

    专利号:US-2010203587-A1
    优先权日:2009-01-13
    标 题:Use of dna gyrase inhibitors for in vitro polypeptide synthesis reactions
    发明人:VOLOSHIN ALEXEI M; ZAWADA JAMES F; GOLD DANIEL
    权利人:SUTRO BIOPHARMA INC
    摘要:The present invention provides methods and compositions useful for in vitro polypeptide synthesis reactions. The methods involve the use of DNA gyrase inhibitors to prevent bacterial contamination in lysates used for in vitro production of polypeptides. The compositions include contamination-free cell lysates for in vitro protein synthesis reactions.

    专利号:US-2024207302-A1
    优先权日:2021-04-01
    标 题 :Antiviral compounds, methods for the manufacturing of compounds, antiviral pharmaceutical composition, use of the compounds and method for the oral treatment of coronavirus infection and related diseases thereof
    发明人:CALIXTO JOãO BATISTA; RABI NALLAR JAIME ALBERTO; LOPES E SOUZA THIAGO MORENO
    权利人:CALIXTO JOAO BATISTA; RABI NALLAR JAIME ALBERTO; LOPES E SOUZA THIAGO MORENO
    摘要:The present invention relates to antiviral compounds selected from cytokinins, their nucleosides and nucleotide analogs, and their prodrugs as inhibitors of viral RNA synthesis, or their salts, solvates, derivatives, or even combinations of aforementioned compounds, for prophylactic treatment, curative (therapeutic) or mitigative coronavirus infection, represented by human and veterinary coronavirus, SARS-COV-2 and MHIV, and for the treatment of individuals potentially exposed to COVID-19. The present invention also comprises the methods for the manufacturing of such compounds, the antiviral pharmaceutical composition containing the compounds of the invention, as well as the use of the compounds, combinations of compounds, and method for the prophylactic, curative (therapeutic) or mitigative treatment of coronavirus infection, represented by coronavirus, in especial SARS-COV-2 and of patients with COVID-19, individual infected with SARS-COV-2 or potentially exposed to this virus. The antiviral activity of the compounds of this invention against SARS-COV-2 was greatly enhanced by inhibiting the 3′-5′-exonuclease. Synergistic results of the compounds according to the present invention were obtained from the combination with repurposed drugs.

    专利号:US-7632944-B2
    优先权日:2007-01-24
    标题 :Quinolone carboxylic acids, derivatives thereof, and methods of making and using same
    发明人:HARMS ARTHUR E
    权利人:BAUSCH & LOMB
    摘要:A process of preparing a quinolone carboxylic acid or its derivatives having Formula I, Ia, or IV, as shown herein, comprises using a starting quinolone that already has one or more desired substituents at one or more particular positions on the quinolone ring and preserving the orientation of such substituents throughout the synthesis. The present process comprises fewer steps than prior-art processes. The present process also can include a simple separation of a desired enantiomer of the quinolone carboxylic acid or its derivatives from the enantiomeric mixture. Pharmaceutical compositions comprising fluoroquinolones prepared by the present process can be used effectively against a variety of microbial pathogens.

    专利号:US-8227597-B2
    优先权日:2006-10-06
    标题 :Quinolone carboxylic acids, derivatives thereof, and methods of making and using same
    发明人:HARMS ARTHUR E
    权利人:HARMS ARTHUR E; BAUSCH & LOMB
    摘要:A process of preparing a quinolone carboxylic acid or its derivatives having Formula I, Ia, or IV, as shown herein, comprises using a starting quinolone that already has one or more desired substituents at one or more particular positions on the quinolone ring and preserving the orientation of such substituents throughout the synthesis. The present process comprises fewer steps than prior-art processes. The present process also can include a simple separation of a desired enantiomer of the quinolone carboxylic acid or its derivatives from the enantiomeric mixture. Pharmaceutical compositions comprising fluoroquinolones prepared by the present process can be used effectively against a variety of microbial pathogens.

    专利号:US-2009054643-A1
    优先权日:2007-05-24
    标 题:Novel method of synthesis of fluoroquinolones
    常州亚邦制药有限公司
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    ⚠️ 该商家尚未完成注册及企业认证,请用户仔细辨别,谨慎交易。
    数据来源于公开网络搜索,平台未作核实,请自行辨别。
    🏢敬请 企业认领
    🏬开设公司展台
    📢获取免费会员权益
    🎖️点亮专属注册企业标签
    📇展现公司完整信息 样本查看立即注册认领 →
    网址: http://www.yabangpharma.com
    企业联系电话:0519-86388101👤
    📞常州亚邦制药有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:刘卡
    电话:0519-86388101
    手机:13813516072
    传真:0519-86388160
    邮箱:sales@yabangpharma.com
    通信地址: 江苏省常州市金坛市良常东路6号
    邮编: 213200
    🆔 联系时候可告知是从"百琢研"平台获取的信息.
    ⚠️ 声明: 该企业未认证、未认领,请自行辨别信息的真实性和可靠性。咨询或交易时请注意风险评估与信息核实,百琢研不参与任何交易。企业认领注册入口→

    地址:江苏省常州市金坛市良常东路6号
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    注册入口 备注: 📌 数据来源说明:本展台内容基于各搜索引擎等公开数据整理,仅作展示用途。请用户自行辨别
    ✉️ 若企业需抹除展台内容或有异议, 请通过页面底部联系方式告知我们,我们会尽快处理。
    济南诚汇双达生物有限公司
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    ⚠️ 该商家尚未完成注册及企业认证,请用户仔细辨别,谨慎交易。
    数据来源于公开网络搜索,平台未作核实,请自行辨别。
    🏢敬请 企业认领
    🏬开设公司展台
    📢获取免费会员权益
    🎖️点亮专属注册企业标签
    📇展现公司完整信息 样本查看立即注册认领 →
    网址: http://www.jnchsd.com
    电话: 0531-58897003 15550412551👤
    📞济南诚汇双达生物有限公司 ⚠️参考联系方式

    销售电话:0531-58897003 15550412551
    邮箱:market@jnchsd.com
    🆔 联系时候可告知是从"百琢研"平台获取的信息.
    ⚠️ 声明: 该企业未认证、未认领,请自行辨别信息的真实性和可靠性。咨询或交易时请注意风险评估与信息核实,百琢研不参与任何交易。企业认领注册入口→

    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    注册入口 备注: 📌 数据来源说明:本展台内容基于各搜索引擎等公开数据整理,仅作展示用途。请用户自行辨别 ✉️ 若企业需抹除展台内容或有异议, 请通过页面底部联系方式告知我们,我们会尽快处理。
    山东诚汇医药集团有限公司
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    ⚠️ 该商家尚未完成注册及企业认证,请用户仔细辨别,谨慎交易。
    数据来源于公开网络搜索,平台未作核实,请自行辨别。
    🏢敬请 企业认领
    🏬开设公司展台
    📢获取免费会员权益
    🎖️点亮专属注册企业标签
    📇展现公司完整信息 样本查看立即注册认领 →
    网址: http://www.jnchsd.com
    企业联系电话:0531-58897025-13589078718👤
    📞山东诚汇医药集团有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:刘吉华
    电话:0531-58897025-13589078718
    手机:13589078718

    邮箱:market@jnchsd.com
    通信地址: 济南市高新技术开发区开拓路2350号
    邮编: 250101
    🆔 联系时候可告知是从"百琢研"平台获取的信息.
    ⚠️ 声明: 该企业未认证、未认领,请自行辨别信息的真实性和可靠性。咨询或交易时请注意风险评估与信息核实,百琢研不参与任何交易。企业认领注册入口→

    地址:济南市高新技术开发区开拓路2350号
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    注册入口 备注: 📌 数据来源说明:本展台内容基于各搜索引擎等公开数据整理,仅作展示用途。请用户自行辨别
    ✉️ 若企业需抹除展台内容或有异议, 请通过页面底部联系方式告知我们,我们会尽快处理。
    北京世纪迈劲生物科技有限公司
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    ⚠️ 该商家尚未完成注册及企业认证,请用户仔细辨别,谨慎交易。
    数据来源于公开网络搜索,平台未作核实,请自行辨别。
    🏢敬请 企业认领
    🏬开设公司展台
    📢获取免费会员权益
    🎖️点亮专属注册企业标签
    📇展现公司完整信息 样本查看立即注册认领 →
    网址: http://www.mediking.cn
    企业联系电话:010-81769521👤
    📞北京世纪迈劲生物科技有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:高经理
    电话:010-81769521
    手机:15901403431
    传真:010-81769652
    邮箱:sales@mediking.cn
    通信地址: 北京市亦庄经济技术开发区永昌中路甲6号院A座4层
    邮编: 100176
    🆔 联系时候可告知是从"百琢研"平台获取的信息.
    ⚠️ 声明: 该企业未认证、未认领,请自行辨别信息的真实性和可靠性。咨询或交易时请注意风险评估与信息核实,百琢研不参与任何交易。企业认领注册入口→

    地址:北京市亦庄经济技术开发区永昌中路甲6号院A座4层
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    注册入口 备注: 📌 数据来源说明:本展台内容基于各搜索引擎等公开数据整理,仅作展示用途。请用户自行辨别
    ✉️ 若企业需抹除展台内容或有异议, 请通过页面底部联系方式告知我们,我们会尽快处理。
    青岛君之道生物技术有限公司
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    ⚠️ 该商家尚未完成注册及企业认证,请用户仔细辨别,谨慎交易。
    数据来源于公开网络搜索,平台未作核实,请自行辨别。
    🏢敬请 企业认领
    🏬开设公司展台
    📢获取免费会员权益
    🎖️点亮专属注册企业标签
    📇展现公司完整信息 样本查看立即注册认领 →
    网址: http://www.kingwaypharm.com
    企业联系电话:0532-87118899👤
    📞青岛君之道生物技术有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:李经理
    电话:0532-87118899
    手机:18562869250
    传真:0532-84117788
    邮箱:sales@kingwaypharm.com
    通信地址: 山东省青岛胶南市海西中路88号
    邮编: 266404
    🆔 联系时候可告知是从"百琢研"平台获取的信息.
    ⚠️ 声明: 该企业未认证、未认领,请自行辨别信息的真实性和可靠性。咨询或交易时请注意风险评估与信息核实,百琢研不参与任何交易。企业认领注册入口→

    地址:山东省青岛胶南市海西中路88号
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    注册入口 备注: 📌 数据来源说明:本展台内容基于各搜索引擎等公开数据整理,仅作展示用途。请用户自行辨别
    ✉️ 若企业需抹除展台内容或有异议, 请通过页面底部联系方式告知我们,我们会尽快处理。
    第 1 / 1 页
    现货

    供应商参考报价(招募中)

    品牌试剂参考报价(招募中)

    📌 第三方产品分析报告

    ✅ COA系统入驻 | 共享模式

    主要参考文献


    1: Narayanan V, Motlekar S, Kadhe G, Bhagat S. Efficacy and safety of nadifloxacin for bacterial skin infections: results from clinical and post-marketing studies. Dermatol Ther (Heidelb). 2014 Dec;4(2):233-48. doi: 10.1007/s13555-014-0062-1. Epub 2014 Sep 12.
    2: Jung JY, Kwon HH, Yeom KB, Yoon MY, Suh DH. Clinical and histological evaluation of 1% nadifloxacin cream in the treatment of acne vulgaris in Korean patients. Int J Dermatol. 2011 Mar;50(3):350-7. doi: 10.1111/j.1365-4632.2010.04701.x. doi: 10.4103/0250-474X.106066.
    4: Takigawa M, Tokura Y, Shimada S, Furukawa F, Noguchi N, Ito T; Acne Study Group. Clinical and bacteriological evaluation of adapalene 0.1% gel plus nadifloxacin 1% cream versus adapalene 0.1% gel in patients with acne vulgaris. J Dermatol. 2013 Aug;40(8):620-5. doi: 10.1111/1346-8138.12189. Epub 2013 Jun 3. doi: 10.1111/j.1346-8138.2011.01280.x. Epub 2011 Oct 18. doi: 10.1111/j.1365-2230.2011.04214.x. Epub 2011 Nov 21. doi: 10.4103/0019-5154.135492.

    合成参考文献


    参考文献:10.2165/11587280-000000000-00000
    摘要:Tomé AM, Filipe A. Quinolones: review of psychiatric and neurological adverse reactions. Drug Saf. 2011 Jun 01;34(6):465–88. doi: 10.2165/11587280-000000000-00000.
    参考文献:10.1007/s10928-017-9506-4
    摘要:Bush K, Page MGP. What we may expect from novel antibacterial agents in the pipeline with respect to resistance and pharmacodynamic principles. Journal of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. 2017 Feb 04;44(2):113–32. doi: 10.1007/s10928-017-9506-4.
    参考文献:10.3390/molecules27051504
    摘要:Hutchins M, Bovill RA, Stephens PJ, Brazier JA, Osborn HMI. Glycosides of Nadifloxacin-Synthesis and Antibacterial Activities against Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus. Molecules. 2022 Feb 23;27(5).
    参考文献:10.2165/00003495-199958002-00001
    摘要:Andriole VT. The future of the quinolones. Drugs. 1999;58 Suppl 2():1–5. doi: 10.2165/00003495-199958002-00001.
    📝 需求与反馈
    尽可能描述清楚需求与问题信息
    ×

    通知