📜5-溴-4-嘧啶甲酸置于二异丁基氢化铝,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,反应生成 5-溴-4-嘧啶甲醛
参考文献: 6,7-Heterocyclic Fused 5H-Pyrrolo[1,2-C]Imidazole Derivatives And Their Use As Indoleamine 2,3-Dioxygenase (Ido) And/or Tryptophan 2,3-Dioxygenase (Td02) Modulators[fr] Dérivés De 6,7-(Hétérocycle Fusionné)-5H-Pyrrolo[1,2-C]Imidazole Et Leur Utilisation En Tant Que Modulateurs De L'Indoléamine 2,3-Dioxygénase (Ido) Et/ou De La Tryptophane 2,3-Dioxygénase (Td02)
标题: 6,7-Heterocyclic Fused 5H-Pyrrolo[1,2-C]Imidazole Derivatives And Their Use As Indoleamine 2,3-Dioxygenase (Ido) And/or Tryptophan 2,3-Dioxygenase (Td02) Modulators[fr] Dérivés De 6,7-(Hétérocycle Fusionné)-5H-Pyrrolo[1,2-C]Imidazole Et Leur Utilisation En Tant Que Modulateurs De L'Indoléamine 2,3-Dioxygénase (Ido) Et/ou De La Tryptophane 2,3-Dioxygénase (Td02)
摘要:该发明涉及具有以下结构的新化合物(i):其中"a"是一个5或6成员的杂芳基团,未取代或取代为定义在权利要求1中的1,2或3个基团;x是一个键或-(Cra1Rb1)N-;y选自:键,-(Crdre)M-,-O-,-Nrf,-S-,-C(O)-,-C(Nrf)-,-C(Orf)Rc-,-C(Nrfrg)Rc-,-C(O)Nrf,-Nrfc(O)-,-Nrfc(O)Nrg-,-Nrfso2Nrg-,-So2-,-So2Nrf-,-Nrfso2-,-oc(O)-和-C(O)O-;z是一个键或-(Cra2Rb2)K-;其中m,N和k分别独立选择自1,2,3和4;r1是h或一个3到16成员的完全饱和,部分不饱和或芳香单,二或三环的基团,可选地可能包括1,2或3个从o,N和s中选择的杂原子,并且未取代或取代为定义在权利要求1中的1到5个取代基;r2选自:H,卤素,C1-4烷基,C1-4卤代烷基,-Ora4和用-Ora4取代的c1-4烷基;r3和r4分别独立选择自:H,卤素,C1-4烷基,C1-4卤代烷基,C3-6环烷基,-Ora4,-Nra5Rb4,-Cn,-Sras和用-Ora5取代的c1-4烷基;以及包含这些新化合物的药物组合物.更具体地,该发明涉及作为吲哚胺2,3-二氧化酶(ido)和/或色氨酸2,3-二氧化酶(td02)调节剂(例如ido1和ido2和/或td02抑制剂)有用的化合物.