📜2,3-二甲氧基苯甲醛置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs),Ammonium Acetate体系中,用 乙腈 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,以53%的收率获得产物5-溴-2,3-二甲氧基苯甲醛
参考文献:Bdde-Inspired Chalcone Derivatives To Fight Bacterial And Fungal Infections
标题:Bdde-Inspired Chalcone Derivatives To Fight Bacterial And Fungal Infections
摘要:世界范围内不断增加的传染病数量威胁着抗生素的有效应对,导致抗生素耐药性的增加,成为全球性的健康问题.目前,抗微生物药物发现面临的主要挑战之一是寻找新的化合物,这些化合物不仅具有抗微生物活性,而且还可以通过干预多种机制,包括抑制外输泵(eps)和生物膜形成,增强抗微生物活性并逆转抗生素耐药性.受具有抗微生物活性的大型藻类溴化溴酚bdde的启发,制备了一系列18个查尔酮衍生物,包括七个查尔酮(9-15),六个二氢查尔酮(16-18和22-24)和五个二芳基丙烷(19-21和25和26),并评估了它们的抗微生物活性和对抗抗生素耐药性的潜力.其中,查尔酮13和14显示出对毛癣临床菌株trichophyton Rubrum的有前途的抗真菌活性,所有化合物都逆转了enterococcus Faecalis B3 / 101对万古霉素的耐药性,其中9,14和24能够导致万古霉素对该菌株的mic降低四倍.化合物17-24显示出对s. Aureus 272123的eps和生物膜形成的抑制作用,表明这些化合物抑制了负责生物膜相关机制中所涉分子外输的eps.有趣的是,化合物17-24在小鼠胚胎成纤维细胞系(nih / 3T3)中没有细胞毒性.总的来说,所得结果表明,二氢查尔酮16-18和22-24以及二芳基丙烷19-21,25和26具有抑制细菌eps的潜力,因为它们在抑制eps方面有效,但在这方面还具有其他重要特征,例如缺乏抗菌活性和细胞毒性.
DOI:10.3390/md20050315