二碳酸二叔丁酯,(R)-(+)-1-(4-溴苯基)乙胺置于碳酸氢钠体系中,用 水,乙酸乙酯 作为反应溶剂,化学反应生成 [(1R)-1-(4-溴苯基)乙基]氨基甲酸叔丁酯
参考文献:山楂醇protacs的合成及其抗炎活性评价
标题:山楂醇protacs的合成及其抗炎活性评价
摘要:山黧豆醇是从大戟中分离出的许多山黧菜二萜类化合物的核心支架结构,具有有效的抗炎活性.它被选为设计和合成一系列蛋白水解靶向嵌合体的框架.共获得15个衍生物.化合物13对 Raw264.7 细胞中 Lps 诱导的 No 产生具有抑制活性 (Ic 50 = 5.30 +/-1.23 μm),且细胞毒性较低.此外,化合物13显着降解 V-Maf 肌肉腱膜纤维肉瘤癌基因同源物 F (Maff) 蛋白,该蛋白是黧豆烷二萜类化合物的靶标,且具有浓度和时间依赖性.13作用机制与激活 Keap1/nrf2 通路有关.它还抑制 Nf-Kb 的表达,阻断 Nf-Kb 的核转位,并激活 Lps 诱导的 Raw264.7 细胞中的自噬.根据所获得的结果,化合物13可能是一种有前途的抗炎剂.
DOI:10.1021/acs.Jnatprod.2C00912