CAS: 131740-09-5; 2-(2-Chlorophenyl)-5,7-Dihydroxy-8-((3S,4R)-3-Hydroxy-1-Methylpiperidin-4-yl)-4H-Chromen-4-One Hydrochloride

该化合物是一种合成的花草衍生物,主要起到抑制依赖环虫的动脉(CDKs)的作用,对细胞循环调节至关重要,其特征是能够干扰细胞循环过程中涉及蛋白白质的磷酸化,使其成为癌症研究和治疗的一个主题;氢氯碱酯通常作为白色粉末的白色粉末,在水和各种有机溶剂中溶解;其行动机制包括将流行性疾病引入癌症细胞,从而抑制肿瘤生长;该物质在临床试验中受到调查,以了解其在治疗各种恶性疾病包括血癌方面的功效;此外,该物质在综合疗法中表现出潜力,提高了其他抗癌剂的功效;安全性和毒性简介是其应用中的基本考虑因素,与任何止热剂一样.

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25H28ClNO7C25H28ClNO7

合成工艺路线路线简述

    (3S,4R)-4-(3-Acetyl-2-Hydroxy-4,6-Dimethoxyphenyl)-1-Methyl-3-Piperidinol置于盐酸,Potassium Tert-Butylate,三溴化硼体系中,用 甲醇,乙醇,水,N,N-二甲基甲酰胺,氯苯 用作溶剂,化学反应 19.0H,反应生成夫拉平度盐酸盐
    参考文献:Method For Producing Cis-(-) Flocinopiperidol
    标题:Method For Producing Cis-(-) Flocinopiperidol
    摘要:本发明提供了一种方法,当使用(+)-二苯乙酸-D-酒石酸对(+/-)-1-甲基-4-(2,4,6-三甲氧基苯基)-3-哌啶酮进行光学分离时,加入以醚为基础的溶剂,从而得到极高收率的(R)-1-甲基-4-(2,4,6-三甲氧基苯基)-3-哌啶酮(+)-二苯乙酸-D-酒石酸盐,将其制成悬浮液,经过碱处理,随后使用"三维笨重还原剂",从而以惊人的高选择性产生顺式-(−)-氟西匹啶醇.

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    主要参考文献


    1: Pawde DM, Rahman SNR, Ponneganti S, Goswami A, Borkar RM, Shunmugaperumal T. Analytical Quality-by-Design-Based Systematic Optimization of RP-HPLC Method Conditions to Analyze Simultaneously Chloroquine Phosphate and Flavopiridol in Stress-Induced Combined Drug Solution and Pharmaceutical Emulsions. J Chromatogr Sci. 2022 Nov
    10:bmac088. doi: 10.1093/chromsci/bmac088. Epub ahead of print. 8(11):2362-2373. doi: 10.1021/acsinfecdis.2c00427. Epub 2022 Oct 25.
    149:347-358. doi: 10.1016/j.actbio.2022.06.042. Epub 2022 Jun 30.

    合成参考文献


    参考文献:10.1124/mol.119.115964
    摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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