CAS: 755037-03-7; 4-(4-(3-(4-Chloro-3-(Trifluoromethyl)Phenyl)Ureido)-3-Fluorophenoxy)-N-Methylpicolinamide

该化合物是用于治疗先进固态肿瘤的小型分子动脉抑制剂,通过有选择地抑制肿瘤生长和转移的多种动脉,提供抗血管诱发和抗扩散的有力活动. 其效果在临床环境中得到了证明,无进展存活率和抗裂病人的总体反应率都有所改善.

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上下游产品

CAS号757251-39-1 4-(4-氨基-3-氟苯氧基)... | CAS号327-78-6 4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯 | CAS号394-41-2 3-氟-4-硝基苯酚 | CAS号399-95-1 4-氨基-3-氟苯酚 | CAS号835621-07-3 盐酸瑞格非尼

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Regorafenib 主要起始原料 4-(4-Amino-3-Fluorophenoxy)-N-Methylpicolinamide And Methyl Isobutyrylacetate And 4-Chloro-Alpha,Alpha,Alpha-Trifluoro-M-Toluidine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 4-(4-Amino-3-Fluorophenoxy)-N-Methylpicolinamide 和 Methyl Isobutyrylacetate 和 4-Chloro-Alpha,Alpha,Alpha-Trifluoro-M-Toluidine
2-吡啶甲酸置于氯化亚砜,Potassium Tert-Butylate,Sodium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷,二甲胺,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 21.0H,反应生成 瑞格菲尼
参考文献:通过中间体4-氨基-3-氟苯酚合成瑞戈非尼的新途径
标题:通过中间体4-氨基-3-氟苯酚合成瑞戈非尼的新途径
摘要:摘要 报道了以2-吡啶甲酸,4-氯-3-(三氟甲基)苯胺和3-氟苯酚为原料,通过10步合成得到目标化合物的瑞戈非尼的实用合成路线.该策略的关键是使用经济实用的方案通过弗里斯和贝克曼重排制备 4-氨基-3-氟苯酚.该路线的主要优点包括廉价的原料和可接受的总产率.进行放大实验以提供纯度为 99.96% 的瑞戈非尼,总产率为 46.5%.图形概要
DOI:10.1080/00397911.2018.1564832

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2022233673-A1
优先权日:2019-06-04
标 题:METHODS OF PRODUCING SHIGA TOXIN B-SUBUNIT (STxB) MONOMERS AND OLIGOMERS, AND USES THEREOF
发明人:BILLET ANNE; SCHMIDT FRÉDÉRIC; JOHANNES LUDGER; SERVENT DENIS; MOURIER GILLES; TARTOUR ÉRIC; KAY MICHAEL; FULCHER JAMES M
权利人:INST CURIE; CENTRE NAT RECH SCIENT; INST NAT SANTE RECH MED; COMMISSARIAT A LENERGIE ATOMIQUE ET AUX ENERGIES ALTERNATIVES CEA; APHP ASSIST PUBLIQUE HOPITAUX DE PARIS; UNIV PARIS; UNIV OF UTAH RESEARCH FOUDATION; UNIV UTAH RES FOUND
摘要:A method of producing a monomer of a Shiga toxin B-subunit (STxB) protein or of a variant thereof by peptide chemical synthesis, as well as to a method of producing a pentamer of the STxB protein or of the variant thereof. The methods are particularly advantageous as they overcome major issues typically observed in peptide chemical synthesis, including solubility and purity issues.

专利号:US-11649285-B2
优先权日:2016-08-03
标题 :Identification of VSIG3/VISTA as a novel immune checkpoint and use thereof for immunotherapy
发明人:KALABOKIS VASSILIOS; WANG JINGHUA; WU GUOPING; BAZAN JOSE FERNANDO; VALLEY CHRISTOPHER CARLIN
权利人:BIO TECHNE CORP
摘要:The ligand for VISTA is identified (VSIG3) as well as the use of this ligand and receptor interaction in the identification or synthesis of a VSIG3 agonist or antagonist compounds, preferably antibodies, polypeptides and fusion proteins which agonize or antagonize the effects of VSIG3 and/or VISTA and/or the VSIG3/VISTA interaction. These antagonists may be used to suppress VSIG3/VISTA's suppressive effects on T cell immunity, and more particularly used in the treatment of cancer, or infectious disease. These agonist compounds may be used to potentiate or enhance VSIG3/VISTA's suppressive effects on T cell immunity and thereby suppress T cell immunity, such as in the treatment of autoimmunity, allergy or inflammatory conditions. Screening assays for identifying these agonists and antagonist compounds are also provided.

专利号:US-2022118094-A1
优先权日:2019-02-21
标题:Synthesis of biomimetic cell wall structure
发明人:WANG YONG; SHI PENG
权利人:PENN STATE RES FOUND
摘要:The present invention relates generally to methods of generating a biomimetic cell wall (BCW) on a target surface, compositions comprising the BCW, and methods of use of the compositions, including biomedical applications of the BCW coated compositions.

专利号:US-2025289827-A1
优先权日:2022-12-02
标 题:Morphic forms of a mutant braf degrader and methods of manufacture thereof
发明人:YU ROBERT T; HE MINSHENG; SCHNADERBECK MATTHEW J; KREGER BRIDGET; POLLOCK ROY MACFARLANE; JIANG SIYI; LI MEIQI; CHEN BOLU; LU JIANNAN
权利人:C4 THERAPEUTICS INC
摘要:Advantageous isolated morphic forms of (3R)-3-[6-[2-cyano-3-[[ethyl(methyl)sulfamoyl]amino]-6-fluorophenoxy]-4-oxoquinazolin-3-yl]-8-[2-[1-[3-(2,4-dioxo-1,3-diazinan-1-yl)-5-fluoro-1-methylindazol-6-yl]-4-hydroxypiperidin-4-yl]acetyl]-1-oxa-8-azaspiro[4.5]decane (Compound 1), which is a mutant BRAF degrader, and methods to prepare Compound 1 morphic forms for therapeutic applications are provided in the invention. The invention also provides improved methods for the synthesis of Compound 1, new pharmaceutical compositions comprising Compound 1, and new uses of Compound 1.

专利号:US-10370455-B2
优先权日:2014-12-05
标题 :Identification of VSIG8 as the putative VISTA receptor (V-R) and use thereof to produce VISTA/VSIG8 agonists and antagonists
发明人:MOLLOY MICHAEL; GUO YALIN; ROTHSTEIN JAY; ROSENZWEIG MICHAEL
权利人:IMMUNEXT INC
摘要:The receptor for VISTA is identified (VSIG8) as well as the use of this receptor in the identification or synthesis of agonist or antagonist compounds, preferably antibodies, polypeptides and fusion proteins which agonize or antagonize the effects of VSIG8 and/or VISTA and/or the VSIG8/VISTA binding interaction. These antagonists may be used to suppress VISTA's suppressive effects on T cell immunity, and more particularly used in the treatment of cancer, or infectious disease. These agonist compounds may be used to potentiate or enhance VISTA's suppressive effects on T cell immunity and thereby suppress T cell immunity, such as in the treatment of autoimmunity, allergy or inflammatory conditions. Screening assays for identifying these agonists and antagonist compounds are also provided.

专利号:US-2018140724-A1
优先权日:2015-05-27
标 题:Tumor Deliverable Iron and Protein Synthesis Inhibitors as a New Class of Drugs for the Diagnosis and Treatment of Cancer
发明人:DENG CHANGCHUN; LIPSTEIN MARK; O'CONNOR OWEN A
权利人:DENG CHANGCHUN; LIPSTEIN MARK; OCONNOR OWEN A; UNIV COLUMBIA
摘要:Tumor deliverable iron (TDI) drugs and pharmaceutical compositions and kits comprising them are provided and methods for delivering iron to tumors specifically, either intracellularly or extracellularly. As a result, TDI drugs are useful as a sensitizer for radiation therapy, radio-diagnosis, and chemotherapy, and are of interest. In other embodiments, tumor deliverable protein synthesis inhibitors (TDPSI) are provided and can be delivered to tumors, but not normal cells. These TDPSI drugs and pharmaceutical compositions and kits comprising them are useful for their treatment of cancer, either alone or in combination with other active anti-cancer drugs.
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广州万仟医药科技有限公司
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注册号: 91440101068197284B法定代表人:朱成林
注册资本:100万元人民币类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
成立日期:2013-05-23登记机关:广州市番禺区市场监督管理局
注册地址: 广州市番禺区番禺大道北555号番禺节能科技园内天安科技产业大厦1座401
食用农产品零售;食用农产品初加工;非食用农产品初加工;信息技术咨询服务;数据处理服务;数据处理和存储支持服务;大数据服务;互联网数据服务;人工智能应用软件开发;软件开发;供应链管理服务;品牌管理;专业设计服务;广告设计、代理;地产中草药(不含中药饮片)购销;海洋生物活性物质提取、纯化、合成技术研发;中药提取物生产;专用化学产品销售(不含危险化学品);食品进出口;室内卫生杀虫剂销售;饲料原料销售;技术进出口;货物进出口;软件销售;中草药收购;食品添加剂销售;饲料添加剂销售;合成材料销售;互联网销售(除销售需要许可的商品);眼镜销售(不含隐形眼镜);个人卫生用品销售;初级农产品收购;卫生用品和一次性使用医疗用品销售;消毒剂销售(不含危险化学品);日用口罩(非医用)销售;医用口罩批发;医护人员防护用品批发;化妆品批发;特殊医学用途配方食品销售;保健食品(预包装)销售;宠物食品及用品批发;销售代理;离岸贸易经营;贸易经纪;国内贸易代理;人工智能硬件销售;化工产品销售(不含许可类化工产品);3D打印基础材料销售;石墨烯材料销售;高纯元素及化合物销售;第二类医疗器械销售;第一类医疗器械销售;食用农产品批发;食品销售(仅销售预包装食品);食品互联网销售(仅销售预包装食品);农副产品销售;豆及薯类销售;谷物销售;技术服务、技术开发、技术咨询、技术交流、技术转让、技术推广;生物化工产品技术研发;新材料技术研发;物联网技术研发;细胞技术研发和应用;自然科学研究和试验发展;医学研究和试验发展;农业科学研究和试验发展
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常规和库存产品*产品总量: 225
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瑞戈非尼一水合物
Regorafenib
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主要参考文献


1: Victorino APOS, Meton F, Mardegan L, Festa J, Piranda DN, Araujo KB. Trifluridine/tipiracil (FTD/TPI) and regorafenib in older patients with metastatic colorectal cancer. J Geriatr Oncol. 2023 May;14(4):101477. doi: 10.1016/j.jgo.2023.101477. Epub 2023 Mar 27. 14(9):e28665. doi: 10.7759/cureus.28665.
3: Blay JY, Duffaud F, George S, Maki RG, Penel N. Regorafenib for the Treatment of Sarcoma. Curr Treat Options Oncol. 2022 Nov;23(11):1477-1502. doi: 10.1007/s11864-022-00990-0. Epub 2022 Sep 30.
13:992611. doi: 10.3389/fimmu.2022.992611.

合成参考文献


摘要:S76 | LUXPHARMA | Pharmaceuticals Marketed in Luxembourg | Pharmaceuticals marketed in Luxembourg, as published by d'Gesondheetskeess (CNS, la caisse nationale de sante, www.cns.lu), mapped by name to structures using CompTox by R. Singh et al. (2021) DOI:10.1021/acsenvironau.1c00008. List downloaded from
参考文献:10.1007/s10637-012-9916-5
摘要:LoConte NK, Holen KD, Schelman WR, Mulkerin DL, Deming DA, Hernan HR, Traynor AM, Goggins T, Groteluschen D, Oettel K, Robinson E, Lubner SJ. A phase I study of sorafenib, oxaliplatin and 2 days of high dose capecitabine in advanced pancreatic and biliary tract cancer: a Wisconsin oncology network study. Investigational New Drugs. 2012 Dec 21;31(4):943–8. doi: 10.1007/s10637-012-9916-5.
参考文献:10.1007/s10637-014-0113-6
摘要:Kim CA, Price-Hiller J, Chu QS, Tankel K, Hennig R, Sawyer MB, Spratlin JL. Atypical reversible posterior leukoencephalopathy syndrome (RPLS) induced by cediranib in a patient with metastatic rectal cancer. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):1036–45. doi: 10.1007/s10637-014-0113-6.
参考文献:10.1007/s00104-013-2681-y
摘要:Fendrich V, Bartsch DK. [Gastrointestinal stromal tumors: diagnostics and therapy]. Chirurg. 2014 Jun;85(6):545–56. doi: 10.1007/s00104-013-2681-y.
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