📜1,2-双(4-氯苯基)-2-羟基乙酮置于sodium Tetrahydroborate,Lead(Iv) Tetraacetate体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 2.75H,反应生成 4-(4-氯苯基)-6-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-羧酸乙酯
参考文献:邻二醇的 Biginelli 反应:一锅法合成 3,4-二氢嘧啶-2(1H)-One 衍生物的新途径
标题:邻二醇的 Biginelli 反应:一锅法合成 3,4-二氢嘧啶-2(1H)-One 衍生物的新途径
摘要:背景:3,4-Dihydropyrimidin-2(1H)-One 衍生物是一类重要的氮杂环.这些化合物具有广泛的生物活性,即抗菌,抗真菌和抗糖尿病.尽管文献中有许多合成方法可用于合成这些分子,但其中许多方法都有其自身的局限性,例如使用过量的昂贵催化剂和收率低.方法: 3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物的合成是通过1,2-二醇,乙酰乙酸乙酯和尿素在四乙酸铅存在下,在无水乙醇中回流条件下反应合成的.结果: 在乙醇溶剂中回流 2-3.5 小时,以非常好的收率 (82-95) 合成了一系列 3,4-二氢嘧啶-2(1H)-One 衍生物.这些化合物的结构分配是根据元素分析和光谱数据进行的.结论:该协议是现有的 Biginelli 化合物合成程序的替代方案.本方法减少了全合成中的步骤数.© 2017 年边沁科学出版社.
DOI:10.2174/1570178614666170310123511