📜5-溴-3-氟吡啶置于正丁基锂,戴斯-马丁氧化剂体系中,用 乙醚,正己烷,二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 4.0H,反应生成1-(5-氟-3-吡啶基)-乙酮
参考文献:通过酯交换反应或氨基转移反应的氟化吡啶的不对称生物催化合成:转氨酶反应性的计算见解.
标题:通过酯交换反应或氨基转移反应的氟化吡啶的不对称生物催化合成:转氨酶反应性的计算见解.
摘要:芳香族环上带有氟化取代基的吡啶家族的合成已经通过两种独立且高度立体选择性的化学酶策略进行.已开发出短的化学合成路线,可用于氟化外消旋胺和前手性酮,作为探索脂肪酶和转氨酶在不对称生物转化中的适用性的底物.脂肪酶催化动力学拆分通过外消旋胺的酰化反应顺利进行,转化率接近50%,对映选择性优异.或者,研究了相应的前手性酮的生物转氨作用,从而使用具有互补选择性的转氨酶接触了两种光学纯的胺对映体.实现了从高到定量的转化值,从而可以以中等到高收率(40-88%)分离出胺.通过对热力学和力学方面进行理论计算,可以对后一过程有更深入的了解.计算表明,氟原子和吡啶环的存在极大地促进了生物转氨反应.
Doi:10.1002/adsc.201600835