📜2-叠氮基-1-(4-吗啉基)乙酮置于盐酸,Palladium 10% On Activated Carbon体系中,用 四氢呋喃,水 用作溶剂,化学反应 3.0H,以44%的收率获得2-氨基-1-吗啉-4-乙酮盐酸盐
参考文献:通过分子简化设计的半胱氨酸蛋白酶cruzain和rhodesain潜在抑制剂的合成和生物学评估.
标题:通过分子简化设计的半胱氨酸蛋白酶cruzain和rhodesain潜在抑制剂的合成和生物学评估.
摘要:使用分子简化策略合成了已知的克鲁萨因抑制剂8-氯-N-(3-吗啉代丙基)-5H-嘧啶[5,4-B]吲哚-4-胺1的类似物.获得了五个系列的类似物:吲哚,嘧啶,喹啉,苯胺和吡咯衍生物.评估了该化合物对克鲁萨因和罗得沙星酶以及克鲁斯锥虫锥虫和锥虫鞭虫形式的活性.4-氨基喹啉衍生物对两种酶均显示出有希望的活性,Ic50值为15至125µm.这些衍生物是寄生蛋白酶的选择性抑制剂,不能抑制哺乳动物组织蛋白酶b和s.抗克鲁萨因活性最高的化合物(化合物5A; Ic50 = 15µm)比1具有更强的合成可及性,同时保留了其配体效率.如对原始铅所观测到的,化合物5A被证明是竞争性酶抑制剂.此外,它还对克氏锥虫具有活性(ic50 = 67.7µm).有趣的是,嘧啶衍生物4B虽然在酶促测定中没有活性,但与未感染的成纤维细胞相比,它对克鲁斯锥虫(ic50 = 3.1µm)具有很高的选择性指数(si = 128),
Doi:10.1016/j.Bmc.2017.02.009