CAS: 115436-72-1; (1-Hydroxy-2-(Pyridin-3-yl)Ethane-1,1-Diyl)Bis(Phosphonic Acid) Sodium Salt

该化合物是一种主要用于治疗骨质疏松症和其他导致骨质流失的乙型磷酸盐药物,它通过抑制骨质疏松媒介的骨吸附作用,从而提高骨质密度,降低骨折风险;该化合物的特点是能够与骨头中的氢氧亚丙酸结合,从而提高其治疗效力; 酸钠一般是口服的,以其相对良好的生物利用率而闻名于其他双磷酸盐; 一种白色至非白晶状粉,可溶于水,其分子配方反映其复杂的结构,其中包括一个丙烯酯类; 化合物一般是良好的,尽管可能会对某些病人造成胃肠侧效应; 此外,对于病人来说,在服药以尽量减少食道刺激之后的一段时间内保持平稳非常重要; 总的来说,酸钠在骨健康管理中起着重要作用,特别是在宫后女性和患有骨质硬化症的人中.

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欧盟法规

ECHA物质C&L通报REACH预注册

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2025206743-A1
    优先权日:2022-03-25
    标 题:Tyk2 inhibitor synthesis and intermediates thereof
    发明人:MASSE CRAIG E; PHADKE AVINASH S; LAWSON JON P; LEVY STUART; YANG XIAOWEI; WU GUISHENG; FAN SHUFENG
    权利人:TAKEDA PHARMACEUTICALS CO
    摘要:Described herein are methods of synthesis of a tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) inhibitor and to intermediate compounds of the synthesis and methods of making the intermediates. Also provided are pharmaceutically acceptable compositions including compounds prepared by the synthetic method and methods of treating disorders using the same.

    专利号:US-2007155693-A1
    优先权日:2004-01-19
    标 题 :Inhibitor of cancer bone metastasis
    发明人:YAGITA AKIKUNI
    权利人:ORIENT CANCER THERAPY CO LTD
    摘要:The subject of the present invention is to provide means to fully achieve the inhibition of cancer bone metastasis, which was accomplished through the repeated selection of agents with aiming at obtaining more beneficial effects on the inhibition of cancer bone metastasis. The invention is achieved by combining an inhibition substance of the activation of osteoclast caused by the degradation of a signaling molecule, TRAF6, in the activation of osteoclast, a suppressive substance of the differentiation from osteoclast precursor cells to mature osteoclasts, and/or a bone resorption inhibitor and/or a Cox2 synthesis inhibitor. This combination was found to have an extremely high utility for the inhibition of cancer bone metastasis. Further, the invention is achieved by the inhibitor of cancer bone metastasis, wherein an IL-12 production inducer as an inhibition substance of the activation of osteoclast caused by the degradation of a signaling molecule, TRAF6, in the activation of osteoclast, a tyrosine kinase inhibitor as a suppressive substance of the differentiation from osteoclast precursor cells to mature osteoclasts, and/or a bisphosphonate as a bone resorption inhibitor and/or a Cox2 synthesis inhibitor for inhibiting the stimulation of RANKL/RANK receptor are combined.

    专利号:US-11993606-B2
    优先权日:2015-10-16
    标题:Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
    发明人:MOHAMED MOHAMED-ESLAM F; OTHMAN AHMED A; PANGAN AILEEN L; SONG IN-HO; KLÜNDER BEN; VOSS JEFFREY W; PADLEY ROBERT J; CAMP HEIDI S
    权利人:ABBVIE INC
    摘要:The present disclosure relates to processes for preparing (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide, solid state forms thereof, and corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment (including treatment of rheumatoid arthritis and various spondyloarthritic conditions, including types of axial spondyloarthritis (axSpA)), kits, methods of synthesis, and products-by-process. In various aspects, provided are methods for treating active non-radiographic axSpA (nr-axSpA) and methods for treating active ankylosing spondylitis (AS).

    专利号:US-11976077-B2
    优先权日:2015-10-16
    标 题 :Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-α]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms therof
    发明人:PANGAN AILEEN L; TEIXEIRA HENRIQUE D; MOHAMED MOHAMED-ESLAM F; OTHMAN AHMED A; KLÜNDER BEN; VOSS JEFFREY W; PADLEY ROBERT J; CAMP HEIDI S
    权利人:ABBVIE INC
    摘要:The present disclosure relates to processes for preparing (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide, solid state forms thereof, and corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment (including treatment of rheumatoid arthritis and atopic dermatitis), kits, methods of synthesis, and products-by-process.

    专利号:US-11512092-B2
    优先权日:2015-10-16
    标题 :Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
    发明人:ALLIAN AYMAN; JAYANTH JAYANTHY; MOHAMED MOHAMED-ESLAM F; MULHERN MATHEW; NORDSTROM FREDRIK LARS; OTHMAN AHMED A; ROZEMA MICHAEL J; BHAGAVATULA LAKSHMI; MARROUM PATRICK J; MAYER PETER T; SHEIKH AHMAD Y; BORCHARDT THOMAS B; KLÜNDER BEN
    权利人:ABBVIE INC
    摘要:The present disclosure relates to processes for preparing (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide, solid state forms thereof, and corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment (including treatment of rheumatoid arthritis and various spondyloarthritic conditions, including types of axial spondyloarthritis (axSpA)), kits, methods of synthesis, and products-by-process. In various aspects, provided are methods for treating active non-radiographic axSpA (nr-axSpA) and methods for treating active ankylosing spondylitis (AS).

    专利号:US-11524964-B2
    优先权日:2015-10-16
    标题:Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
    发明人:MOHAMED MOHAMED-ESLAM F; OTHMAN AHMED A; KLÜNDER BEN; PANGAN AILEEN L; SONG IN-HO
    权利人:ABBVIE INC
    摘要:The present disclosure relates to processes for preparing (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide, solid state forms thereof, and corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment (including treatment of rheumatoid arthritis and various spondyloarthritic conditions, including types of axial spondyloarthritis (axSpA)), kits, methods of synthesis, and products-by-process. In various aspects, provided are methods for treating active non-radiographic axSpA (nr-axSpA) and methods for treating active ankylosing spondylitis (AS).
    江苏润安制药有限公司
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    江苏海慈生物药业有限公司
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    杭州福世堂生物技术有限公司
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    手机:18667135863
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    浙江桐乡市恒达化工有限公司
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    上海北泰贸易有限公司
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    湖北威德利化学科技有限公司
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    河南普瑞制药有限公司
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    新乡市丰越新材料有限公司
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    北京捷瑞斯医药科技有限公司
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    ✅ COA系统入驻 | 共享模式

    主要参考文献


    1: Quesada-Gómez JM, Santiago-Mora R, Navarro-Valverde C, Dorado G, Casado-Díaz A. Stimulation of in-vitro angiogenesis by low concentrations of risedronate is mitigated by 1,25-dihydroxyvitamin D3 or 24,25-dihydroxyvitamin D3. J Steroid Biochem Mol Biol. 2015 Apr;148:214-8. doi: 10.1016/j.jsbmb.2014.10.018. Epub 2014 Nov 1. Review. Review.
    3: Hemmati I, Wade J, Kelsall J. Risedronate-associated scleritis: a case report and review of the literature. Clin Rheumatol. 2012 Sep;31(9):1403-5. doi: 10.1007/s10067-012-2035-z. Epub 2012 Aug 5. Review. Review. Erratum in: Med Lett Drugs Ther. 2011 Jun 27;53(1367):52. doi: 10.3349/ymj.2010.51.2.164. Epub 2010 Feb 12. Review.
    6: Epstein S, Jeglitsch M, McCloskey E. Update on monthly oral bisphosphonate therapy for the treatment of osteoporosis: focus on ibandronate 150 mg and risedronate 150 mg. Curr Med Res Opin. 2009 Dec;25(12):2951-60. doi: 10.1185/03007990903361307. Review. Review. Japanese. doi: CliCa081014171426. Review. Japanese. doi: 10.1002/14651858.CD004523.pub3. Review. Review. Japanese. Review.

    合成参考文献


    摘要:Lancet., 341(436), 1993
    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
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