📜1-苯基-2-吡咯烷酮置于氯磺酸体系中,化学反应 16.0H,以72%的收率获得4-(2-氧-1-吡咯啉基)苯磺酰氯
参考文献:苯基4-(2-氧吡咯烷-1-基)苯磺酸盐和苯基4-(2-氧吡咯烷-1-基)苯磺酰胺为靶向秋水仙碱结合位点的新型抗微管剂
标题:苯基4-(2-氧吡咯烷-1-基)苯磺酸盐和苯基4-(2-氧吡咯烷-1-基)苯磺酰胺为靶向秋水仙碱结合位点的新型抗微管剂
摘要:我们最近设计并制备了新的有效抗微管剂家族,命名为n4-(2-氧代咪唑啉-1-基)苯磺酸苯酯(pib-Sos)和4-(2-氧代咪唑啉-1-基)苯磺酰胺(pib-Sas).我们之前的结构活性关系研究(sar)专注于pib-So和pib-Sa的芳香环b,而苯基咪唑啉二-2-酮部分(环a)对秋水仙碱结合位点的结合(c-Bs)学习得不好.因此,本研究的目的是评估由吡咯烷-2-酮部分取代咪唑烷-2--2-酮(imz)的效果.为此,设计,制备了15种新的4-(2-氧杂吡咯烷-1-基)苯磺酸苯基酯(pyb-So)和15种苯基4-(2-氧杂吡咯烷-1-基)苯磺酸酰胺(pyb-Sa)衍生物,化学表征和生物学评估.Pyb-So和pyb-Sa在低纳摩尔至低微摩尔范围内显示抗增殖活性(0.在人ht-1080,Ht-29,M21和mcf7癌细胞系上分别为0087-8.6μm和0.056-21μm).而且,它们阻断了g2
Doi:10.1016/j.Ejmech.2020.113136