CAS: 10399-13-0; Methyl 2-Cyclohexyl-2-Hydroxy-2-Phenylacetate

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📜二苯基羟基乙酸置于platinum(Iv) Oxide 氢气,碳酸氢钠,溶剂黄146体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,25.0~80.0 °C,413.69 Kpa 条件下,反应 52.0H,反应生成2-环己基-2-羟基苯乙酸甲酯
参考文献:Synthesis,Antimuscarinic Activity And Quantitative Structure-Activity Relationship (Qsar) Of Tropinyl And Piperidinyl Esters.
标题:Synthesis,Antimuscarinic Activity And Quantitative Structure-Activity Relationship (Qsar) Of Tropinyl And Piperidinyl Esters.
摘要:一系列トロピニル(tropinyl)およびピペリジニル(piperidinyl)エステルが合成され,ラット(m3)およびウサギ(m2)大動脈の内皮ムスカリン受容体に対する阻害活性が評価された.いくつかのエステル(シクロヘキシルフェニルグリコレートおよびシクロヘキシルフェニルプロピオネート)は,標準的なm2およびm3阻害剤であるafdx116および4-ジフェニルアセトキシ-N-メチルピペリジン(damp)よりも優れた抗ムスカリン化合物であり,Pkec50値は8-9の範囲であった.いくつかのエステルはm2よりもm3阻害剤としてより選択的であることが判明したが,これらは活性が低い傾向にあった.これらのエステルの親水性,電子的および立体特性は,親水性(HPLC容量係数,Log Kw),サイズ(分子体積)および電子的特性(taftの極性置換基定数σ*および13C化学シフト差δδ)を表す適切なパラメータを用いて抗ムスカリン活性と相関づけられた.最後に,エステルのm2阻害活性の92%は側鎖のサイズおよび電子的特性σ*によって説明できた.対照的に,これらのエステルのm3阻害活性は主に側鎖の電子的性質(σ*,δδ)によるものであり,優れた活性は電子引き抜き基に関連していた.比較分子場分析(comfa)の立体および静電場の可視化は,従来の定量的構造活性相関(qsar)アプローチから導出された構造活性相関(sar)のさらなる確認を提供した.
Doi:10.1248/cpb.46.231

专利信息

专利号:US-5677346-A
优先权日:1995-01-31
标 题:Treating urinary incontinence using (S)-desethyloxybutynin
发明人：ABERG GUNNAR; MCCULLOUGH JOHN R; FANG YUE
权利人:SEPRACOR INC
摘要:A method for treating urinary incontinence while avoiding concomitant liability of adverse effects associated with racemic oxybutynin is disclosed. The method comprises administering a therapeutically effective amount of (S)-oxybutynin, (S)-desethyloxybutynin or a pharmaceutically acceptable salt thereof, substantially free of the corresponding R enantiomer. Pharmaceutical compositions in the form of tablets and transdermal devices comprising (S)-oxybutynin or (S)-desethyloxybutynin and an acceptable carrier are also disclosed, as is a synthesis of desethyloxybutynin.