CAS: 76704-05-7; (3As,4R,5S,6Ar)-5-Hydroxy-4-(Hydroxymethyl)Hexahydro-2H-Cyclopenta[b]Furan-2-One

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科立内脂二醇 (3Ar,4S,5R,6As)-5-Hydroxy-4-(Hydroxymethyl)Hexahydro-2H-Cyclopenta[b]Furan-2-One 32233-40-2
2-Oxa-3-Oxo-6-Syn-Hydroxymethyl-7-Anti-Acetoxy-Cis-Bicyclo[3,3,0]Octane 51705-34-1
(1Sr, 5Rs, 6Rs, 7Rs)-7-Acetoxy-6-Acetoxymethyl-2-Oxabicyclo<3.3.0>Octan-3-One 107796-38-3
<3Ar(3Aα,4α,5β,6Aα)>-(-)-5-(1,1'-Biphenyl-4-Carbonyloxy)Hexahydro-4-Hydroxymethyl-2H-Cyclopentafuran-2-One 54382-73-9

(1Sr,5Rs,6Rs,7Rs)-7-Acetoxy-6-Acetoxymethyl-2-Oxabicyclo<3.3.0>octan-3-One置于sodium Methylate体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,以92%的收率获得产物(3As,4R,5S,6Ar)-(+)-六氢-5-羟基-4-(羟甲基)-2H-环戊并[b]呋喃-2-酮
参考文献:使用三维药效团鉴定新型哺乳动物角鲨烯合酶抑制剂.
标题:使用三维药效团鉴定新型哺乳动物角鲨烯合酶抑制剂.
摘要:角鲨烯合酶(ec 2.5.1.21)以[1-4]的方式催化法呢基二磷酸的还原性二聚反应,形成角鲨烯,是胆固醇生物合成的第一步.角鲨烯合酶的特定抑制剂将抑制胆固醇形成,并允许产生来自胆固醇生物合成途径的其他重要化合物,即泛醌(辅酶q(10)),多立醇,并允许法尼基蛋白质转移酶.提出了一种假设的角鲨烯合酶三维药效团的构建.它用作确定几种新的潜在抑制剂类别的模板.基于双环的类似物的合成,抗微生物和哺乳动物猪肝角鲨烯合酶的活性[3.2.报道了0]庚烷和双环[3.3.0]辛烷环系统.后一种系统的类似物是前药型抑制剂,并显示出有希望的生物学活性.
DOI:10.1016/s0968-0896(02)00090-1

专利信息

专利号:EP-1644384-B1
优先权日:2002-12-11
标 题:Process and intermediates for the synthesis of entecavir