CAS: 705263-10-1; 6-Bromopyrazolo[1,5-A]Pyrimidine

该化合物是一种该化合物是一种[1,5-a] 核心,在6号位置以溴原子替代.这一结构是有机合成的多功能中间体,特别是在制药和农用化学的开发中.溴会增强反应性,促进交叉反应,如Suzuki或Buchwald-Hartwig,这对建造复杂的分子结构至关重要.在标准条件下,它高纯度和稳定性使它适合研究和工业应用.该化合物的精细再活动特征和与各种合成方法的兼容性强调了其在医药化学和材料科学中的效用.

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55405-67-9 1109284-33-4 916256-65-0

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CAS号1820-80-0 3-氨基吡唑 | CAS号2065-75-0 2-溴丙二醛 | CAS号1225387-53-0 1H-PYRAZOL-5-AMINE | CAS号1109284-33-4 6-溴-3-碘-吡唑并[1,5-a]嘧啶

合成工艺路线路线简述

    📜3-氨基吡唑,2-溴丙二醛 以 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,以30%的收率获得产物6-溴-吡唑[1,5-A]咪唑
    参考文献:设计,合成和生物活性的4-(咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基)-1 H-吡唑-1-基-苯基苯甲酰胺衍生物作为bcr-abl激酶抑制剂
    标题:设计,合成和生物活性的4-(咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基)-1 H-吡唑-1-基-苯基苯甲酰胺衍生物作为bcr-abl激酶抑制剂
    摘要:一系列4-((吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-基)-1 H-吡唑-1-基)苯基-3-苯甲酰胺衍生物和4-((咪唑并[1,2-B]设计了哒嗪-3-基)-1 H-吡唑-1-基-)苯基-3-苯甲酰胺衍生物,采用支架跳跃和构象约束的组合策略合成了新的bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂.筛选了这些新化合物的bcr-abl1激酶抑制活性,其中大多数对bcr-abl1激酶均表现出非常好的抑制活性.最有效的化合物之一16A强烈抑制bcr-Abl1激酶,Ic 50值为8.5 Nm.经测试的化合物16A和16I表现出对k562的强抑制活性,Ic 50值小于2 Nm.分子对接研究表明,这些化合物与bcr-abl1蛋白的活性位点非常吻合.结果表明,这些抑制剂可能是进一步开发针对bcr-Abl激酶的新药的先导化合物.
    DOI:10.1016/j.Bmcl.2016.10.007

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