📜1,4-二氟苯置于n-碘代丁二酰亚胺体系中,用 三氟甲磺酸 用作溶剂,化学反应 2.0H,以48%的收率获得1,4-二氟-2-碘代苯
参考文献:1-(2-脱氧-β-D-核呋喃核糖基)-2,4-二氟-5-取代的苯并嘧啶模拟物的合成*一些相关的α-阴离子,及其作为抗病毒和抗癌剂的评价
标题:1-(2-脱氧-β-D-核呋喃核糖基)-2,4-二氟-5-取代的苯并嘧啶模拟物的合成*一些相关的α-阴离子,及其作为抗病毒和抗癌剂的评价
摘要:一组具有各种c-5取代基(h,Me,F,Cl,Br,I,Cf3,Cn,No2,合成了设计为胸苷模拟物的nh2)作为抗癌药和抗病毒药进行评估.3,5-双-O-(对氯苯甲酰基)-2-脱氧-α-D-呋喃呋喃糖基氯与有机镉试剂[(2,4-二氟苯基)2Cd]的偶联反应得到α-和-C的混合物β-异头物产物(α:β= 3:1至10:1的比例).作为在主要的α-端基异构体上异构化成所需的β-端基异构体的有效方法,人们开发了在bf-110-C中在硝基乙烷中用bf3.et2O处理α-端基异构体的方法.相对于胸腺嘧啶(cc50 = 10-3-10),在mtt分析(cc50 = 10−3-10−4 M范围)中,5取代的(h,Me,Cl,I,Nh2)β-异头物显示出可忽略的细胞毒性.-5 M范围),针对各种癌细胞系.相比之下,5-No2衍生物具有更高的细胞毒性(cc50 = 10-5-6-10 M范围).使用
Doi:10.1081/ncn-100001435