📜N-(1-Benzyl-4-Piperidyl)-N-Phenylpropanamide Hydrochloride置于sodium Hydroxide体系中,用 水 用作溶剂,以90%的收率获得n-(1-苄基哌啶-4-基)-N-苯基丙酰胺
参考文献:N-(1-苯乙基-4-哌啶基)丙酰苯胺(芬太尼)及其1-取代类似物在瑞士白化病小鼠中的合成及比较生物功效
标题:N-(1-苯乙基-4-哌啶基)丙酰苯胺(芬太尼)及其1-取代类似物在瑞士白化病小鼠中的合成及比较生物功效
摘要:芬太尼[ N-(1-苯乙基-4-哌啶基)丙酰苯胺]是一种流行的麻醉镇痛剂,在世界范围内都在临床上使用.然而,由于剂量过量和狭窄的治疗指数,芬太尼及其几种类似物已在人类中引起滥用和死亡.本研究报告了芬太尼及其四个类似物,即n-(1-丙基-4-哌啶基)丙酰苯胺(1),N-(1-(2-苯氧基乙基)-4-哌啶基)的合成和比较生物功效.丙酰苯胺(2),N-(1-(3-(苯氧丙基)-4-哌啶基)丙酰苯胺(3)和n-(1-(2-氰基乙基)-4-哌啶基)丙酰苯胺(4),其中芬太尼的苯乙基链被不同的官能团取代,即烷基,醚基和腈基.通过三种不同的途径确定化合物的中值致死剂量(ld 50),发现所有类似物比芬太尼更安全.通过对中枢神经系统,周围神经系统和自主神经系统自发活动的观察评估,发现所有类似物均与芬太尼相似.此外,所有类似物的神经毒性作用均被盐酸纳洛酮(阿片类药物拮抗剂)逆转,证实它们的作用是通过阿片样物
Doi:10.1007/s00044-012-0390-6