📜L-缬氨酸,对甲苯磺酸,烯丙醇 以 水,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 24.0H,反应生成 L-缬氨酸烯丙基酯 对甲苯磺酸盐
参考文献:环丙草胺基β-内酯作为有效蛋白酶体抑制剂的设计,合成和评价
标题:环丙草胺基β-内酯作为有效蛋白酶体抑制剂的设计,合成和评价
摘要:肽β-内酯蛋白酶体抑制剂(pis)胱氨酸a和b被用于进行结构活性关系(sar)研究,以评估其抗癌潜力.总共设计,合成并评估了24种不同的类似物的蛋白酶体抑制作用,对几种癌细胞系的细胞毒性以及它们进入完整细胞的能力.x射线晶体学分析和亚基选择性用于确定与β-内酯(p 1),肽核,(p X和p Y)和端帽(p Z)的结构修饰相关的特定亚基结合我们的脚手架.cygogolide衍生物5K,在p Y和p处结构唯一图1显示出对人蛋白酶体的β5亚基最有希望的抑制活性(ic 50 = 3.1Nm),并且对mcf-7(ic 50 = 416Nm),Mda-Mb-231(ic 50 = 74Nm)和对mcf-7具有显着的细胞毒性.rpmi 8226(ic 50 = 41 Nm)癌细胞系.细胞浸润试验表明,微小的结构修饰对我们的pi抑制细胞内蛋白酶体的能力有重大影响,我们确定5K是继续治疗研究的有希望
DOI:10.1016/j.Ejmech.2018.08.052