CAS: 714971-09-2; (S)-Morpholin-3-Ylmethyl (4-((1-(3-Fluorobenzyl)-1H-Indazol-5-yl)Amino)-5-Methylpyrrolo[2,1-F][1,2,4]Triazin-6-yl)Carbamate

该化合物是主要用于肿瘤治疗应用的小型分子抑制剂, 其功能是选择性抑制蛋白质直流酶BRAF, 特别是针对通常与各种癌症, 包括黑素瘤有关的BRAF V600E突变.该化合物的具体目标具有高度的特殊性, 这对于最大限度地减少目标外效应和提高治疗效果至关重要. BMS-599626的特点是它能够破坏促进肿瘤生长和存活的信号路径, 使其成为癌症治疗综合疗法的候选对象. 它的药用动力特性, 如吸收,分布,代谢和排泄物等, 旨在优化其生物利用率和治疗窗口.与许多调查药物一样, 持续进行的临床试验对于充分阐明其安全性特征, 功效和病人的潜在副作用至关重要.

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CAS号714971-12-7 (S)-tert-butyl ...

合成工艺路线路线简述

    5-氨基-1-(3-氟苄基)吲唑置于盐酸,Sodium Hydroxide,叠氮磷酸二苯酯,水,三乙胺,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 四氢呋喃,甲醇,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,反应生成 [4-[[1-[(3-氟苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]氨基]-5-甲基吡咯[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]-氨基甲酸-(3S)-3-吗啉甲酯
    参考文献: Synthetic Process[fr] Procede De Synthese
    标题: Synthetic Process[fr] Procede De Synthese

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-11406709-B2
    优先权日:2014-09-15
    标 题 :Therapeutic and research application of PDCL3
    发明人:RAHIMI NADER
    权利人:UNIV BOSTON
    摘要:Described herein are novel compositions comprising, for example, PDCL3 polypeptides having VEGFR-2 inhibitory activity, inhibitory PDCL3 antibodies and PDCL3-binding fragments thereof, or PDCL3 inhibitory nucleic acid molecules, and methods of their use in anti-angiogenesis and anti-tumor proliferation and invasiveness therapies, such as the treatment of cancer, as well as the treatment of those vascular diseases where pathological angiogenesis plays a role, such as in carotid artery disease, macular degeneration, and plaque neovascularization. Also described herein are novel compositions comprising engineered PDCL3 polypeptides having enhanced chaperone activity, recombinant cells comprising such engineered PDCL3 polypeptides having enhanced chaperone activity, and methods thereof for therapeutic protein production and in vitro protein synthesis.
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    主要参考文献


    1: Soria JC, Cortes J, Massard C, Armand JP, De Andreis D, Ropert S, Lopez E, Catteau A, James J, Marier JF, Beliveau M, Martell RE, Baselga J. Phase I safety, pharmacokinetic and pharmacodynamic trial of BMS-599626 (AC480), an oral pan-HER receptor tyrosine kinase inhibitor, in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2012 Feb;23(2):463-71. doi: 10.1093/annonc/mdr137. Epub 2011 May 16. doi: 10.1007/s10637-010-9389-3. Epub 2010 Feb 2. doi: 10.1021/jm9010065. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-08-0493. Epub 2008 Sep 2.
    5: Wong TW, Lee FY, Yu C, Luo FR, Oppenheimer S, Zhang H, Smykla RA, Mastalerz H, Fink BE, Hunt JT, Gavai AV, Vite GD. Preclinical antitumor activity of BMS-599626, a pan-HER kinase inhibitor that inhibits HER1/HER2 homodimer and heterodimer signaling. Clin Cancer Res. 2006 Oct 15;12(20 Pt 1):6186-93. Review.

    合成参考文献


    摘要:S55 | ZINC15PHARMA | Pharmaceuticals from ZINC15 | DOI:10.5281/zenodo.3247749
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