📜2-Amino-2-(Pyridin-3-yl)Acetic Acid置于lithium Aluminium Tetrahydride体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应生成1-(3-吡啶)-2-羟基乙胺
参考文献:3-(2-氨基乙基)尿嘧啶衍生物作为促性腺激素释放激素(gnrh)受体拮抗剂的合成及生物学评价
标题:3-(2-氨基乙基)尿嘧啶衍生物作为促性腺激素释放激素(gnrh)受体拮抗剂的合成及生物学评价
摘要:我们通过在n-3氨基乙基侧链的苯环上引入各种取代基来研究一系列尿嘧啶类似物,并评估其对人促性腺激素释放激素(gnrh)受体的拮抗活性.在邻位或间位具有取代基的类似物表现出有效的体外拮抗活性.具体而言,与未取代的类似物相比,引入2-Ome基团可增强活化t细胞(nfat)抑制的核因子,最多可提高6倍.我们将化合物12C鉴定为具有中等cyp抑制作用的高效gnrh拮抗剂.化合物12C与已知的拮抗剂elagolix相比,在cast割的猴子中口服单次给药后,显示出有效且延长的lh抑制作用.我们认为,我们的sar研究为将gnrh拮抗剂设计为子宫内膜异位症的潜在治疗方法提供了有用的见识.
Doi:10.1016/j.Ejmech.2017.12.095