CAS: 36167-63-2; 3-(Dibutylamino)-1-(1,3-Dichloro-6-(Trifluoromethyl)Phenanthren-9-yl)Propan-1-Ol Hydrochloride

该化合物是一种主要用于治疗恶性疟原虫引起的疟疾的合成抗疟剂,其特点是化学结构复杂,包括苯丙胺脊柱和,通常作为盐酸盐使用,在水溶液中增强溶液的溶性;氢氯硝酸盐是一种行动机制,它涉及干扰疟疾寄生虫的热解毒过程,导致有毒 heme的累积并最终造成寄生虫死亡;该化合物以相对高的亲脂性闻名,它影响其药用植物结构,包括体内的吸收和分布;然而,必须指出,卤硝酸盐可产生重大的副作用,包括皮肤毒性,因此在治疗期间必须仔细监测,该化合物被归入抗疟药物类别,并因其潜在不利影响和与其他药物的相互作用而受管制.

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合成工艺路线路线简述

    📜在 5%-Palladium/activated Carbon,氢气,盐酸体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,20.0~50.0 °C,800.01 Kpa 条件下,反应 8.0H,以96%的收率获得产物盐酸卤泛群
    参考文献:一种卤泛曲林盐酸盐的制备方法
    标题:一种卤泛曲林盐酸盐的制备方法
    摘要:本发明提供一种卤泛曲林盐酸盐的制备方法.该方法利用4‑三氟甲基‑2‑(3,5‑二氯苯基)苯乙酸先与酰氯化试剂反应生成相应酰氯,然后进行傅克反应环合,随后与n,N‑二正丁基‑β‑氨基丙酸酯缩合,最后经还原,芳构,成盐得到卤泛曲林盐酸盐.本发明方法原料价廉易得,成本低;反应条件易于实现,工艺流程和操作安全简便,废水量产生少,绿色环保;中间体稳定性好,反应活性和选择性高,副反应少,所制备卤泛曲林盐酸盐杂质少,纯度和产率高.

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    主要参考文献


    1: Khoo SM, Prankerd RJ, Edwards GA, Porter CJ, Charman WN. A physicochemical basis for the extensive intestinal lymphatic transport of a poorly lipid soluble antimalarial, halofantrine hydrochloride, after postprandial administration to dogs. J Pharm Sci. 2002 Mar;91(3):647-59.

    合成参考文献


    摘要:Drugs of the Future., 5(547), 1980
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