📜壬酸,氯甲酸异丁酯 以 四氢呋喃,N-甲基吡咯烷酮 用作溶剂,化学反应 0.5H,反应生成壬酸异丁酯
参考文献:溶血素e的十四种衍生物的全合成和功能评价:阳离子,疏水和芳香部分对抗菌活性的重要性.
标题:溶血素e的十四种衍生物的全合成和功能评价:阳离子,疏水和芳香部分对抗菌活性的重要性.
摘要:溶血素e(1)是结构复杂的37元十肽,包含12个氨基酸残基,具有n-甲基化酰胺和酯键.化合物1与细菌膜中的甲萘醌(mk)结合,发挥其强大的杀菌活性.破译内这种独特的抗生素的生物学上重要的功能性,我们通过系统地改变侧链结构进行一个全面的结构-活性关系(sar)研究升-Thr-1,ð-Arg-2,N-Me-D-Phe-5,D-Arg-7,L-Glu-8和d-Trp-10.首先,我们实现的14个新的侧链类似物的全合成1通过采用固相策略.然后,我们通过1及其类似物评估了mk依赖的脂质体破坏和对金黄色葡萄球菌的抗菌活性.脂质体和细菌实验之间的相关数据表明,膜裂解主要是抗菌功能的原因.将d-Arg-2-7的阳离子胍基改变为中性酰胺,将l-Thr-1的c7-酰基取代为c2或c11对应物,其抗菌活性降低了4倍或8倍.更剧烈地是d ‐trp‐10到d的化学突变‐ala‐10完全废除了
Doi:10.1002/chem.201604022