CAS: 1380288-87-8; (2R,3R,4S,5R)-2-(6-Amino-9H-Purin-9-yl)-5-(((Cis-3-(2-(5-(Tert-Butyl)-1H-Benzo[d]Imidazol-2-yl)Ethyl)Cyclobutyl)(Isopropyl)Amino)Methyl)Tetrahydrofuran-3,4-Diol

该化合物是小分子抑制剂,主要以其作用为名,针对的是在赖氨酸中对正酮H3进行甲基化的酶DOT1L(干扰细胞间歇1型类似),它涉及对甘醇H3作甲基化. 该化合物在癌症研究领域引起了人们的注意,特别是其在治疗急性白血病方面的潜在治疗应用,特别是其治疗急性血病的潜在治疗性应用,尤其是那些与微血糖(混合线性白血血病)基因重新排列有关的治疗.Pinometostat展示了定向治疗的典型特征,目的是破坏有助于肿瘤产生的具体分子途径.其行动机制包括抑制促进基因蛋白质表达的畸变性激素甲基化,该化合物经过了各种临床前期和临床评估,以评估其功效和安全特征.与许多研究药物一样,正在进行的研究对于充分了解其药效,潜在副作用和肿瘤学的总体治疗潜力至关重要.

结构式图片

合成工艺路线路线简述

    专利信息


    专利号:US-9738679-B2
    优先权日:2013-03-15
    标 题:Methods of synthesizing substituted purine compounds
    发明人:OLHAVA EDWARD JAMES
    权利人:EPIZYME INC
    摘要:The present invention provides an efficient process for the synthesis of (2R,3R,4S,5R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)amino)methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol and hydrates thereof and methods for treating disorders in which DOT1-mediated protein methylation plays a part, such as cancer and neurological disorders, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof. The present invention also provides novel crystalline forms of (2R,3R,4S,5R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)amino)methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol and hydrates thereof (Form A, Form B, and Form C), characterized by a unique X-ray diffraction pattern and Differential Scanning calorimetry profile, as well as a unique crystalline structure.
    东晟凯瑞(上海)医药科技有限公司
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    ⚠️ 该商家尚未完成注册及企业认证,请用户仔细辨别,谨慎交易。
    数据来源于公开网络搜索,平台未作核实,请自行辨别。
    🏢敬请 企业认领
    🏬开设公司展台
    📢获取免费会员权益
    🎖️点亮专属注册企业标签
    📇展现公司完整信息 样本查看立即注册认领 →
    网址: http://www.szchp.com/
    电话: 021-68160230👤
    📞东晟凯瑞(上海)医药科技有限公司 ⚠️参考联系方式

    销售电话:021-68160230
    邮箱:cdjiang@szchp.com
    🆔 联系时候可告知是从"百琢研"平台获取的信息.
    ⚠️ 声明: 该企业未认证、未认领,请自行辨别信息的真实性和可靠性。咨询或交易时请注意风险评估与信息核实,百琢研不参与任何交易。企业认领注册入口→

    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    注册入口 备注: 📌 数据来源说明:本展台内容基于各搜索引擎等公开数据整理,仅作展示用途。请用户自行辨别 ✉️ 若企业需抹除展台内容或有异议, 请通过页面底部联系方式告知我们,我们会尽快处理。
    上海泽涵生物医药科技有限公司
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    ⚠️ 该商家尚未完成注册及企业认证,请用户仔细辨别,谨慎交易。
    数据来源于公开网络搜索,平台未作核实,请自行辨别。
    🏢敬请 企业认领
    🏬开设公司展台
    📢获取免费会员权益
    🎖️点亮专属注册企业标签
    📇展现公司完整信息 样本查看立即注册认领 →
    网址: http://www.zehanbiopharma.com
    电话: 021-61350663 13052117465👤
    📞上海泽涵生物医药科技有限公司 ⚠️参考联系方式

    销售电话:021-61350663 13052117465
    邮箱:sales@zehanbiopharma.com
    🆔 联系时候可告知是从"百琢研"平台获取的信息.
    ⚠️ 声明: 该企业未认证、未认领,请自行辨别信息的真实性和可靠性。咨询或交易时请注意风险评估与信息核实,百琢研不参与任何交易。企业认领注册入口→

    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    注册入口 备注: 📌 数据来源说明:本展台内容基于各搜索引擎等公开数据整理,仅作展示用途。请用户自行辨别 ✉️ 若企业需抹除展台内容或有异议, 请通过页面底部联系方式告知我们,我们会尽快处理。
    第 1 / 1 页
    现货

    供应商参考报价(招募中)

    品牌试剂参考报价(招募中)

    📌 第三方产品分析报告

    ✅ COA系统入驻 | 共享模式

    主要参考文献


    1: Adriaanse FRS, Schneider P, Arentsen-Peters STCJM, Fonseca AMND, Stutterheim J, Pieters R, Zwaan CM, Stam RW. Distinct Responses to Menin Inhibition and Synergy with DOT1L Inhibition in KMT2A-Rearranged Acute Lymphoblastic and Myeloid Leukemia. Int J Mol Sci. 2024 May 30;25(11):6020. doi: 10.3390/ijms25116020.
    2: Visamol S, Palaga T, Saonanon P, Pruksakorn V, Hirankarn N, van Hagen PM, Dik WA, Virakul S. EZH2 as a major histone methyltransferase in PDGF-BB-activated orbital fibroblast in the pathogenesis of Graves' ophthalmopathy. Sci Rep. 2024 Apr 4;14(1):7947. doi: 10.1038/s41598-024-57926-x.
    3: Schneider P, Crump NT, Arentsen-Peters STCJM, Smith AL, Hagelaar R, Adriaanse FRS, Bos RS, de Jong A, Nierkens S, Koopmans B, Milne TA, Pieters R, Stam RW. Modelling acquired resistance to DOT1L inhibition exhibits the adaptive potential of KMT2A-rearranged acute lymphoblastic leukemia. Exp Hematol Oncol. 2023 Sep 22;12(1):81. doi: 10.1186/s40164-023-00445-8.

    合成参考文献


    参考文献:10.1186/s12943-017-0596-9
    摘要:Toh TB, Lim JJ, Chow EK. Epigenetics in cancer stem cells. Molecular Cancer. 2017 Feb 01;16(1):29. doi: 10.1186/s12943-017-0596-9.
    参考文献:10.1186/s13045-019-0749-y
    摘要:Brzezinka K, Nevedomskaya E, Lesche R, Steckel M, Eheim AL, Haegebarth A, Stresemann C. Functional diversity of inhibitors tackling the differentiation blockage of MLL-rearranged leukemia. Journal of Hematology & Oncology. 2019 Jun 28;12(1):66. doi: 10.1186/s13045-019-0749-y.
    📝 需求与反馈
    尽可能描述清楚需求与问题信息
    ×

    通知