CAS: 851881-60-2; (S)-(4-Fluorophenyl)(3-(3-(4-Fluorophenyl)-1,2,4-Oxadiazol-5-yl)Piperidin-1-yl)Methanone
- 英文名称(S)-(4-Fluorophenyl)(3-(3-(4-Fluorophenyl)-1,2,4-Oxadiazol-5-yl)Piperidin-1-yl)Methanone
- 中文名称(4-氟苯基)[(3S)-3-[3-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基]-1-哌啶基]-甲酮
- IUPAC名称(S)-(4-fluorophenyl)(3-(3-(4-fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-1-yl)methanone
- 其它别名4C4P7L0W63; (S)-(4-Fluorophenyl)(3-(3-(4-Fluorophenyl)-1,2,4-Oxadiazol-5-yl)Piperidin-1-yl)Methanone; (S)-(4-Fluo
- CAS编号851881-60-2
- MFCD编号:MFCD17167026
- EINECS号:195-480-2
- FDA UNII编号:4C4P7L0W63
- 分子式:C20H17F2N3O2分子量:369.37
- 产品CID: 1846582
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 神经信号通路(Neuronal Signaling)
物理性质
- 沸点540.8±60.0 °C at 760 mmHg
- 闪点280.9±32.9 °C
- 密度1.3±0.1 g/cm3
- pKa:-0.83±0.44(预测)
- PSA:59.23
- LogP:3.48
- 折射率1.580
- 蒸汽压0.0±1.4 mmHg at 25°C
- 溶解性Soluble In DMSO
- 外观形态白色至类白色粉末
- 储存条件储存在 -20°C
- 产品应用该化合物是 MGLU5 (EC50 = 0.17 微克/M) 的有选择性的活性活性抗光变动调节器(PAM),在其他亚型中无活动;它能增强对体外和活体内谷状甲酸酯的MGLU-5介质反应;它可增加大流行河马坎帕切中NMDA受体依赖长期抗体的长期强力;它能够增强长埃凡斯大鼠皮层和河马峰的ERK和CREB磷酸化作用;它可以减少SPRAGUE-DAWLEY大鼠的避免反应反应反应,并可增加避免和增加逃逸行为,而无反应错误;它依靠剂量减少CFF-1小鼠因甲状腺内甲状物引起的爬升;它会减少由五氯苯酚,甲状体或苯丙胺引起的小鼠自发性叶状腺活体活动;它在SPRAPGUE-DWLEY大大鼠的核心积积中降低多胺水平;它提高新对象识别,减少大鼠五千次反应时间任务中的不振反应的不力反应;
MSDS等安全信息
欧盟法规
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(S)-3-[3-(4-Fluoro-Phenyl)-[1,2,4]Oxadiazol-5-Yl]-Piperidine 851882-63-8合成工艺路线路线简述
- 403-43-0 = 851881-60-2
反应条件:1.1 Reagents: Diisopropylethylamine Solvents: Dimethylformamide; 12 H,Rt
标题:Synthesis,Sar And Unanticipated Pharmacological Profiles Of Analogues Of The Mglur5 Ago-Potentiator Adx-47273
作者:Engers,Darren W.; Rodriguez,Alice L.; Williams,Richard; Hammond,Alexis S.; Venable,Daryl; Et Al
参考文献:Chemmedchem 日期:2009 卷标:4(4) 页码:505-511
📜(S)-3-[3-(4-Fluoro-Phenyl)-[1,2,4]Oxadiazol-5-Yl]-Piperidine,对氟苯甲酰氯置于吡啶,盐酸体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 24.0H,以51%的收率获得产物(4-氟苯基)[(3S)-3-[3-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基]-1-哌啶基]-甲酮
参考文献: Allosteric Modulators Of Metabotropic Glutamate Receptors[fr] Modulateurs Allosteriques De Recepteurs Glutamate Metabotropiques
标题: Allosteric Modulators Of Metabotropic Glutamate Receptors[fr] Modulateurs Allosteriques De Recepteurs Glutamate Metabotropiques
摘要:本发明涉及公式(i)的新化合物,其中a,B,P,Q,W,R1和r2在描述中有定义;发明的化合物可用于预防或治疗中枢神经系统疾病以及其他受mglur5受体调节的疾病.
海关参考信息
- 2912110000-甲醛
2912210000-苯甲醛
2924191000-二甲基甲酰胺
2921199090-其他无环单胺 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
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主要参考文献
1: Xu J, Zhu Y, Kraniotis S, He Q, Marshall JJ, Nomura T, Stauffer SR, Lindsley CW, Conn PJ, Contractor A. Potentiating mGluR5 function with a positive allosteric modulator enhances adaptive learning. Learn Mem. 2013 Jul 18;20(8):438-45. doi: 10.1101/lm.031666.113.
2: Kjaerby C, Bundgaard C, Fejgin K, Kristiansen U, Dalby NO. Repeated potentiation of the metabotropic glutamate receptor 5 and the alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor modulates behavioural and GABAergic deficits induced by early postnatal phencyclidine (PCP) treatment. Neuropharmacology. 2013 Sep;72:157-68. doi: 10.1016/j.neuropharm.2013.04.041. Epub 2013 May 2. doi: 10.1007/s00213-012-2845-3. Epub 2012 Sep 16. doi: 10.1021/cn2000519. Epub 2011 Jun 27. Review.
5: Kroker KS, Rast G, Rosenbrock H. Differential effect of the mGlu5 receptor positive allosteric modulator ADX-47273 on early and late hippocampal LTP. Neuropharmacology. 2011 Sep;61(4):707-14. doi: 10.1016/j.neuropharm.2011.05.014. Epub 2011 May 27. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.11.119. Epub 2010 Dec 3.
合成参考文献
参考文献:10.1124/mol.119.115964
摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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