📜5-溴-2-氯嘧啶置于一水合肼体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,以90 %的收率获得产物5-溴-2-肼基嘧啶
参考文献:Ferimzone 类似物的杀真菌活性和作用方式探索
标题:Ferimzone 类似物的杀真菌活性和作用方式探索
摘要:先导物发现和分子靶标鉴定对于开发新型农药非常重要.支架跳跃是现代医药和农化化学合理设计目标分子的一种有效方法,旨在设计具有相似结构和相似/更好生物学性能的新分子.在此,通过支架跳跃策略设计并合成了 24 种新的 Ferimzone 衍生物.体外生物测定表明,化合物5O显示出与 Ferimzone 相似的抗花生尾孢的效力,并且比 Ferimzone 对alternaria Solani的效力高 2 倍.化合物5Q,6A和6D显示出具有 Ec 50 的杀真菌活性抗立枯丝核菌的活性值范围为 1.17 至 3.84 μg/ml,化合物5Q和6A的抗禾谷镰刀菌活性比 Ferimzone 高 1.6-1.8 倍.200 μg/ml 的体内生物测定表明化合物5Q比 Ferimzone 更有效地对抗pyricularia Oryzae(分别为 90% 和 70% 的效力).密度泛函理论 (Dft) 计算
DOI:10.1021/acs.Jafc.2C08504