CAS: 60398-91-6; Bufuralol Hydrochloride

该化合物是一种选择性的β-Adnergy 受体对抗剂,主要用于药物研究以研究肾上腺受体机制,其主要优点包括β-1-Adregy受体的高度亲近性,使其成为调查心血管和...

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1-(5-Bromo-7-ethyl-benzofuran-2-yl)-2-tert-butylamino-ethanol; hydr°Chloride 5-bromo-7-ethyl-2-(1,2-epoxyethyl)benzofuran 5-bromo-2-(2-tert-butylamino-1-hydroxyethyl)-7-ethylbenzofuran 5-bromo-3-ethylsalicylaldehyde

合成工艺路线路线简述

    📜5-溴-3-乙基水杨醛置于palladium On Activated Charcoal 盐酸,Dimsylsodium,氢气,Potassium Carbonate,N,N-二甲基甲酰胺,三氟乙酸体系中,用 甲醇,乙醇,正己烷 作为反应溶剂,24.0 °C,103.42 Kpa 条件下,反应 17.53H,反应生成 (+/-)-Alpha-[[(叔-丁基)氨基]甲基]-7-乙基-2-苯并呋喃甲醇盐酸盐
    参考文献:苯并呋喃.丁富洛尔,7-乙基-2-(2-叔丁基氨基-1-羟乙基)苯并呋喃和1''-氧杂富洛尔,7-乙酰基-2-(2-叔丁基氨基-1-羟乙基)苯并呋喃的合成方法
    标题:苯并呋喃.丁富洛尔,7-乙基-2-(2-叔丁基氨基-1-羟乙基)苯并呋喃和1''-氧杂富洛尔,7-乙酰基-2-(2-叔丁基氨基-1-羟乙基)苯并呋喃的合成方法
    摘要:实现了改进的实验室规模的布富拉尔(1)和1''-氧代布富拉尔(4)的合成.中间体苯并呋喃是通过2,3-二氢苯并呋喃的芳构化反应或通过由2,2-二乙氧基乙基4-溴-6-乙基-2-甲酰基苯基醚进行一步酸催化环化反应制得的(23).3-(5-溴-3-乙基-2-羟基苯基)-1.2-环氧丙烷的碱催化环化反应(16)提供了关键中间体5-溴-7-乙基-2-羟甲基-2,3-二氢苯并呋喃(17).完成了对苯并呋喃环系统的c-2和c-7位置的选择性官能化,以提供1和4.
    DOI:10.1002/jhet.5570280535

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    主要参考文献


    1: Cai J, Dai DP, Geng PW, Wang SH, Wang H, Zhan YY, Huang XX, Hu GX, Cai JP. Effects of 22 Novel CYP2D6 Variants Found in the Chinese Population on the Bufuralol and Dextromethorphan Metabolisms In Vitro. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2016 Mar;118(3):190-9. doi: 10.1111/bcpt.12478. Epub 2015 Sep 26. doi: 10.3109/00498254.2015.1019595. Epub 2015 Jul 27. doi: 10.1021/jo100936f. doi: 10.1124/dmd.110.033274. Epub 2010 May 25. doi: 10.1002/jps.22136. doi: 10.1016/j.bcp.2008.11.006. Epub 2008 Nov 17. Epub 2007 Jun 29. Epub 2006 Mar 20. Review.

    合成参考文献

    参考DOI号:10.1002/jhet.5570280535
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