CAS: 446308-82-3; N-Benzyl 5-Bromo-2-Methoxybenzenesulfonamide

该化合物是一种化学化合物,其特点是以其抗菌特性而闻名的磺酰胺功能组,该化合物的特性为:一种苯基组,一种溴替代成分,以及附于苯环的甲氧基组,有助于其独特的再活性和潜在的生物活动;溴原子的存在增强了其电子生殖特性,使其成为有机合成的一个有用的中间体;甲基氧组可以影响该化合物的溶性和极性,而氨基混合物通常与各种药理活动有关;该化合物可能具有抗微生物或抗炎效应,从而引起对医药化学的兴趣;其分子结构允许与生物目标发生潜在互动,可以在药物开发过程中加以探讨;与许多磺酰胺一样,在评估其在研究和工业中的应用时,必须考虑该化合物的稳定性,溶性和在各种条件下的再活动.

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5-bromo-2-methoxybenzenesulfonamide benzyl bromide 1-bromo-4-methoxy-benzene 5-bromo-2-methoxybenzenesulfonyl chloride

合成工艺路线路线简述

    📜5-溴-2-甲氧基苯磺酰氯置于ammonium Hydroxide体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺,乙腈 作为反应溶剂,化学反应 7.5H,反应生成 N-苄基-5-溴-2-甲氧基苯磺酰胺
    参考文献:苯并噻嗪-3-酮 1,1-二氧化物作为一类新型不可逆丝氨酸水解酶抑制剂的设计:独特选择性 Pnpla4 抑制剂的发现
    标题:苯并噻嗪-3-酮 1,1-二氧化物作为一类新型不可逆丝氨酸水解酶抑制剂的设计:独特选择性 Pnpla4 抑制剂的发现
    摘要:公开了作为候选丝氨酸水解酶抑制剂的 4,1,2-苯并氧噻嗪-3-酮 1,1-二氧化物的设计和检验,并且代表了先前未探索的杂环的合成和研究.这种新型的活化环状氨基甲酸酯对一小部分丝氨酸水解酶提供选择性不可逆抑制,而不释放离去基团,不会共价修饰其他酶类的活性位点催化半胱氨酸和赖氨酸残基,并且被发现适合可预测的结构调节内在反应性或活性位点识别的修饰.更值得注意的是,在初步研究中检查的候选抑制剂的小规模试点系列中,发现了一种对参与脂肪细胞甘油三酯稳态的丝氨酸水解酶(pnpla4,含patatin样磷脂酶结构域的蛋白4)的精细选择性抑制剂.
    DOI:10.1021/jacs.7B02985

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    合成参考文献


    参考文献:10.1177/1087057116635503
    摘要:Voter AF, Manthei KA, Keck JL. A High-Throughput Screening Strategy to Identify Protein-Protein Interaction Inhibitors That Block the Fanconi Anemia DNA Repair Pathway. J Biomol Screen. 2016 Jul;21(6):626–33.
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