CAS: 167993-21-7; (S)-2-((Tert-Butoxycarbonyl)Amino)-3-(2-(Trifluoromethyl)Phenyl)Propanoic Acid

相似化合物

346694-78-8 119009-47-1 130930-49-3

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tert-butyl dicarbonatedi-tert-butyl dicarbonate (2S)-2-amino-3-[2-(trifluoromethyl)phenyl]propanoic acid1,1-dimethylethyl ((1S)-2-hydroxy-1-{[2-(trifluoromethyl)phenyl]methyl}ethyl)carbamate 1,1-dimethylethyl ((1S)-2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-1-{[2-(trifluoromethyl)phenyl]methyl}ethyl)carbamate 2-{(2S)-2-amino-3-[2-(trifluoromethyl)phenyl]propyl}-1H-isoindole-1,3(2H)-dione hydr°Chloride 4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-N-((1S)-2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-1-{[2-(trifluoromethyl)phenyl]methyl}ethyl)-3-fluorobenzamide

二碳酸二叔丁酯,2-Trifluoromethyl-L-Phenylalanine置于sodium Hydroxide体系中,用 1,4-二氧六环,水 用作溶剂,化学反应生成Boc-L-2-三氟甲基苯丙氨酸
参考文献:2 H-1,2,3-三唑基二肽腈:基于结构设计的强效,选择性和锥虫性罗氏蛋白酶抑制剂
标题:2 H-1,2,3-三唑基二肽腈:基于结构设计的强效,选择性和锥虫性罗氏蛋白酶抑制剂
摘要:罗德沙星(rd)的大环抑制剂是一种寄生的半胱氨酸蛋白酶,是治疗人类非洲锥虫病的药物靶标,在大环醚桥处显示出较低的代谢稳定性.使用基于结构的设计(pdb Id:6Ex8)开发了一系列无环二肽腈.对紧密相关的半胱氨酸蛋白酶人组织蛋白酶l(hcatl)的选择性大大提高,提高了507倍.在s2口袋中,3,4-二氯苯丙氨酸残基具有很高的锥虫杀虫活性.在s3袋中,芳族残基提供了增强的针对hcatl的选择性.布鲁氏罗氏锥虫的rd抑制(k I值)和体外细胞生长(ic 50在纳摩尔范围内测量.通过安全克级流量生产1 H-1,2,3-三唑-4羧酸乙酯获得的基于三唑的配体在人肝微粒体中表现出出色的代谢稳定性,体内半衰期高达1.53 H在小鼠中.当口服给予感染的小鼠时,寄生虫血症减少了,但没有完全清除寄生虫.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.7B01870