📜4-氨基嘧啶-5-甲腈置于甲酸体系中,化学反应生成4-氨基-5-醛基嘧啶
参考文献:N-酰基hydr嘧啶衍生物作为大肠杆菌pdhc E1抑制剂的设计和优化:结构-活性关系分析,生物学评估和分子对接研究
标题:N-酰基hydr嘧啶衍生物作为大肠杆菌pdhc E1抑制剂的设计和优化:结构-活性关系分析,生物学评估和分子对接研究
摘要:通过靶向硫胺二磷酸(thdp)结合位点的大肠杆菌(大肠杆菌)丙酮酸脱氢酶多酶复合物e1(pdhc E1),一系列的thdp小说"开链"类的类似物甲,乙,和ç与ñ-设计并合成了酰基to部分,以探讨它们在体外对大肠杆菌phdc E1的活性,并在体内进一步评价其对微生物疾病的抑制作用.结果,A1-23对大肠杆菌pdhc E1表现出了中度到强效的抑制活性(ic 50 = 0.15-23.55μm).有效的抑制剂a13,A14,A15,C2具有很强的抑制活性,对大肠杆菌pdhc E1的ic 50值为0.60,0.15,0.39和0.34μm,并且在微生物和哺乳动物之间具有非常好的酶选择性抑制作用.特别是,最有效的抑制剂a14可以控制99.37%的米地黄单胞菌(xanthimonas Oryzae Pv).Oryzae.此外,化合物a14在大肠杆菌中的结合特征对pdhc E1进行了研究,以通过分子
Doi:10.1016/j.Bmc.2017.08.038