Tert-Butyl 4-(6-(Trifluoromethyl)Pyridin-2-yl)Piperazine-1-Carboxylate置于三氟乙酸体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 3.0H,以98%的收率获得1-(6-三氟甲基-2-吡啶)哌嗪
参考文献:具有混合结构的新型苯甘氨酰胺衍生物可作为新型广谱抗惊厥药的候选者
标题:具有混合结构的新型苯甘氨酰胺衍生物可作为新型广谱抗惊厥药的候选者
摘要:在本研究中,应用集中的组合化学方法将众所周知的 Trpv1 拮抗剂的结构片段与我们小组先前发现的强效抗惊厥先导化合物ka-104合并.因此,在体内和体外试验中设计,合成和表征了一系列 22 种原始化合物.获得的化合物在最大电击 (Mes) 测试和 6 Hz 癫痫模型(使用 32 和 44 Ma 电流强度)中显示出强大的体内抗癫痫活性.最有效的化合物53和60显示出以下药理学特征:Ed 50 = 89.7 Mg/kg (Mes),Ed 50 = 29.9 Mg/kg (6 Hz,32 Ma),Ed 50= 68.0 Mg/kg (6 Hz,44 Ma),Ed 50 = 73.6 Mg/kg (Mes),Ed 50 = 24.6 Mg/kg (6 Hz,32 Ma),Ed 50 = 56.3 Mg/kg (6赫兹,44毫安),分别.此外,53和60对iv Ptz 癫痫发作阈值有效,
Doi:10.3390/cells11121862