📜4-(4-Fluorophenyl)-1-Methylpiperidin-4-Ol置于氢溴酸,溶剂黄146体系中,化学反应 5.0H,反应生成4-(4-氟苯基)-1,2,3,6-四氢-1-甲基吡啶盐酸盐
参考文献:Mptp / Mpp +衍生物的囊泡单胺转运蛋白底物/抑制剂活性:结构活性研究.
标题:Mptp / Mpp +衍生物的囊泡单胺转运蛋白底物/抑制剂活性:结构活性研究.
摘要:1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(mptp),N-甲基-4-苯基吡啶(mpp(+))的活性代谢产物选择性破坏多巴胺能神经元并诱发帕金森氏症疾病.已经提出通过细胞和颗粒的积累来抑制线粒体复合物i和/或干扰多巴胺代谢是神经毒性的一些主要原因.在本研究中,我们已经合成并表征了许多mptp和mpp(+)衍生物,这些衍生物适用于比较神经毒性和复合物i抑制与多巴胺代谢扰动研究.结构活性研究与牛嗜铬粒鬼魂表明3'-羟基-Mpp(+)是水泡单胺转运蛋白(vmat)的最知名的底物之一.结合mpp(+)和先前表征的vmat抑制剂3-氨基-2-苯基-丙烯的结构特征的一系列化合物已被确定为最有效的vmat抑制剂.这些衍生物已用于定义vmat底物的结构要求和抑制剂活性.
Doi:10.1021/jm070875P