CAS: 53251-94-8; 4-(2-Bromo-4,5-Dimethoxybenzyl)-4-(2-(2-(6,6-Dimethylbicyclo[3.1.1]Heptan-2-yl)Ethoxy)Ethyl)Morpholin-4-Ium Bromide

该化合物是一种合成化合物,主要用作抗沙司氏剂,特别是用于治疗胃肠紊乱,它的作用是抑制钙管的活动,这有助于放松滑动肌肉,缓解消化道中的抽筋,其特点是其溴盐形式,提高了其溶性性和生物利用率; 基溴一般是口服的,其副作用与其他抗沙司菌相比相对较低,众所周知.其化学结构包括一个四组,有助于其药理特性.该化合物一般是良好的,但与任何药物一样,可能会对一些人造成不良影响,如干口或内腔.病人在使用之前必须咨询保健专业人员,特别是如果他们具有基本健康状况或正在服用其他药物.总的来说,基溴是管理胃肠功能紊乱的一种宝贵的治疗选择.

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CAS号53207-00-4 2-溴-4,5-二甲氧基溴苄 | CAS号38284-47-8 (1S,2S,5S)-4-[2...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Pinaverium Bromide 主要起始原料 2-Bromo-4,5-Dimethoxybenzyl Bromide And (1S,2S,5S)-4-[2-[2-(6,6-Dimethylbicyclo[3.1.1]Hept-2-yl)Ethoxy]Ethyl]Morpholine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2-Bromo-4,5-Dimethoxybenzyl Bromide 和 (1S,2S,5S)-4-[2-[2-(6,6-Dimethylbicyclo[3.1.1]Hept-2-yl)Ethoxy]Ethyl]Morpholine
2-氯-1-吗琳乙-1-酮置于sodium Tetrahydroborate,三氟化硼四氢呋喃络合物,Sodium Hydride体系中,用 四氢呋喃,丁酮 作为反应溶剂,化学反应生成 匹维溴铵
参考文献:一种匹维溴铵的合成方法
标题:一种匹维溴铵的合成方法
摘要:本发明涉及一种匹维溴铵的合成方法,此方法从更加廉价易得的起始原料吗啉和酰化剂入手,合成新的中间体,通过该中间体合成匹维溴铵的反应条件温和,原料反应完全,减少副反应的发生,得到匹维溴铵具有治疗作用的顺式异构体含量>=99%,反式异构体含量<=1%,大幅提高了产物顺式异构体的含量.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2010160247-A1
优先权日:2008-06-17
标题 :Synthesis of deuterated morpholine derivatives

专利号:US-9453009-B2
优先权日:2008-06-17
标题 :Synthesis of deuterated morpholine derivatives
发明人:LIU JULIE F; TANG XUEJUN; HARBESON SCOTT L; MASSE CRAIG E
权利人:CONCERT PHARMACEUTICALS INC
摘要:The present invention is directed to a process for preparing a 2,26,6-d 4 -morpholine derivative represented by Structural Formula (I): n nor a salt thereof.

专利号:US-2015099714-A1
优先权日:2008-06-17
标 题 :Synthesis of deuterated morpholine derivatives

专利号:US-8354557-B2
优先权日:2008-06-17
标题 :Synthesis of deuterated morpholine derivatives

专利号:WO-2009154754-A2
优先权日:2008-06-17
标题:Synthesis of deuterated morpholine derivatives

专利号:US-2013281456-A1
优先权日:2008-06-17
标 题:Synthesis of deuterated morpholine derivatives
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主要参考文献


1: Kamolsripat T, Thinrungroj N, Pinyopornpanish K, Kijdamrongthum P, Leerapun A, Chitapanarux T, Thongsawat S, Praisontarangkul OA, Pojchamarnwiputh S. Efficacy and safety of pinaverium bromide as an add-on therapy in refractory dyspepsia: A randomized controlled trial. JGH Open. 2024 Mar 14;8(3):e13051. doi: 10.1002/jgh3.13051.
2: Tian J, Li T, Zhao J, Li D, Sun J, Li Z, Shi R. Efficacy of different courses of acupuncture for diarrhea irritable bowel syndrome: A protocol for systematic review and meta-analysis. PLoS One. 2023 Dec 14;18(12):e0295077. doi: 10.1371/journal.pone.0295077.
3: Lai BY, Hong MY, He YJ, Li X, Wang SS, Chen Y, Li XW, Nie J, Liu D, She C. Effect of acupuncture and moxibustion on intestinal flora in the rats with diarrhea-predominant irritable bowel syndrome based on 16S rDNA technique. Zhongguo Zhen Jiu. 2023 Dec 12;43(12):1411-1421. English, Chinese. doi: 10.13703/j.0255-2930.20230630-k0002.

合成参考文献


参考文献:10.1007/bf00167236
摘要:Barrios M, Robles I, Baeyens JM. Role of L-type calcium channels on yohimbine-precipitated clonidine withdrawal in vivo and in vitro. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1993 Dec;348(6):601–7. doi: 10.1007/bf00167236.
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