📜4-溴苯甲酸置于盐酸,硫酸,硝酸,铁粉体系中,用 甲醇,水 作为反应溶剂,化学反应 25.0H,反应生成 3-氨基-4-溴苯甲酸甲酯
参考文献:N1修饰的咪唑并喹啉激动剂的设计与合成,以选择性激活toll样受体7和8
标题:N1修饰的咪唑并喹啉激动剂的设计与合成,以选择性激活toll样受体7和8
摘要:合成了一系列n1修饰的咪唑并喹啉,并筛选了toll样受体(tlr)7和8的活性,以识别赋予高亲和力结合和选择性的识别元件.这些受体是免疫调节剂开发中的关键靶标,这些信号指示nf-Kb介导的促炎性趋化因子和细胞因子的转录.结果表明,Tlr7 / 8活化与n1-取代高度相关,Tlr8选择性是通过在该位置包含乙基,丙基或丁基氨基来实现的.虽然结构-活性关系分析表明tlr7活性对n1-修饰不那么敏感,但氨基烷基链长度扩展到戊基和p-甲基苄基引起高亲和力的tlr7结合.还报道了细胞因子谱,表明纯的tlr8激动剂[4-氨基-2-丁基-1-(2-氨基乙基)-7-甲氧基羰基-1 H-咪唑[4,5-C]喹啉]诱导更高水平的il与tlr7选择性或混合tlr7 / 8激动剂相比,-1β,Il-12和ifnγ.该结果与先前的研究结果一致,表明tlr8激动剂具有th1极化作用,可能有助于促进细胞介导的免疫力.
DOI:10.1021/acsmedchemlett.7B00256