2,4-二氯苯乙酮置于sodium Tetrahydroborate,溴,Potassium Carbonate体系中,用 甲醇,氯仿 用作溶剂,化学反应 3.5H,反应生成Alpha-(2,4-二氯苯基)-1H-咪唑-1-乙醇
参考文献:具有丁酰胆碱酯酶 (Buche) 和吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (Ido1) 抑制作用的多靶标配体 (Mtdl) 的研究:针对阿尔茨海默病的咪康唑类似物的设计和合成
标题:具有丁酰胆碱酯酶 (Buche) 和吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (Ido1) 抑制作用的多靶标配体 (Mtdl) 的研究:针对阿尔茨海默病的咪康唑类似物的设计和合成
摘要:在我们努力开发用于治疗阿尔茨海默病的有效多靶点配体的过程中,确定咪康唑显示出 Buche-Ido1 双靶点抑制作用.Morris水迷宫试验表明咪康唑能明显改善东莨菪碱损伤的认知功能.此外,它在初级肝毒性评估中显示出非常好的安全性.基于这些结果,我们设计,合成并评估了一系列咪康唑衍生物作为 Buche-Ido1 双靶点抑制剂.在12种化合物中,5I和5J在酶促评价中表现出最好的效力,因此被选择用于随后的行为研究,其中这两种化合物的作用比他克林大得多.同时,5I和5J无明显肝毒性.结果表明,咪康唑类似物为进一步开发针对阿尔茨海默病的新型 Buche-Ido1 双靶点抑制剂提供了一个有吸引力的起点.
Doi:10.1016/j.Bmc.2018.02.014