CAS: 155270-99-8; (E)-8-(3,4-Dimethoxystyryl)-1,3-Diethyl-7-Methyl-3,7-Dihydro-1H-Purine-2,6-Dione

该化合物是一种选择性的腺素A2A受体对立物,主要用于治疗帕金森病,特别是作为一种辅助疗法,以改善在接受标准的多明尼基治疗时"停止"症状的病人的运动功能,其特点是能够调节...

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8-[(E)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethenyl]-1,3-diethyl-2,3,6,7-tetrahydro-1H-purine-2,6-dione methyl iodide 5,6-diamino-1,3-diethyluracil 6-amino-1,3-diethyl-5-nitroso-1H,3H-pyrimidine-2,4-dione (Z)-1,3-diethyl-8-(3,4-dimethoxystyryl)-7-methylxanthine (E)-8-(3,4-Dihydroxystyryl)-1,3-diethyl-7-methylxanthine

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 8-[(E)-2-(3,4-Dimethoxyphenyl)Ethenyl]-1,3-Diethyl-7-Methyl-Purine-2,6 -Dione 主要起始原料 8-[(1E)-2-(3,4-Dimethoxyphenyl)Ethenyl]-1,3-Diethyl-3,9-Dihydro-1H-Purine-2,6-Dione And Iodomethane
  • (文献来源)合成步骤主要原料 8-[(1E)-2-(3,4-Dimethoxyphenyl)Ethenyl]-1,3-Diethyl-3,9-Dihydro-1H-Purine-2,6-Dione 和 Iodomethane
5,6-Diamino-1,3-Diethylpyrimidine-2,4(1H,3H)-Dione Hydrochloride置于乙酸酐,Potassium Carbonate,溶剂黄146,N,N-二异丙基乙胺,Sodium Hydroxide体系中,用 丙醇,二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 22.0H,反应生成伊曲茶碱
参考文献:一种伊曲茶碱的制备方法
标题:一种伊曲茶碱的制备方法
摘要:本发明涉及一种式(ⅰ)所示的伊曲茶碱的制备方法,该方法包括以下步骤:以式(ⅱ)所示的6‑氨基‑1,3‑二乙基‑5‑亚硝基‑1H‑嘧啶‑2,4‑二酮为原料,通过催化还原,成盐得到式(ⅲ)所示的5,6‑二氨基‑1,3‑二乙基‑1H‑嘧啶‑2,4‑二酮盐酸盐;化合物(ⅲ)再进行乙酰化,得到式(ⅳ)所示的n‑(6‑氨基‑1,3‑二乙基‑2,4‑二氧代‑1,2,3,4‑四氢嘧啶‑5‑基)乙酰胺;进一步关环,得到式(ⅴ)所示的1,3‑二乙基‑8‑甲基‑1H‑嘌呤‑2,6(3H,7H)‑二酮;化合物(ⅴ)先甲基化,后与式(ⅶ)所示的藜芦醛发生缩合反应,得到终产物伊曲茶碱.本发明提供了一种新的伊曲茶碱制备方法,该方法使用商业易得,价格低廉的原料,生产工艺更环保,所得产物伊曲茶碱产率和纯度高,具有较大实用价值.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2023271983-A1
优先权日:2020-07-29
标题 :Functionalized isonitriles and products, preparation and uses thereof
发明人:SOTELO PÉREZ EDDY; AZUAJE GUERRERO JHONNY ALBERTO; MAJELLARO MARIA
权利人:UNIV SANTIAGO COMPOSTELA
摘要:The present invention relates to functionalized isonitrile compounds, formed by means of multicomponent environmentally friendly reactions, suitable for coupling to functional molecules such as biomolecules, APIs, chromophore and fluorophore molecules. The invention also relates to conjugates between said isonitrile compounds and functional molecules, which are useful in the synthesis of pharmaceutic drugs or tools, fluorescent molecules and labels, polymeric smart materials. The invention furthermore provides a kit for the in-vitro preparation of the functionalized isontrile compounds and conjugates. The invention also contemplates the medical use of said compounds and conjugates.

专利号:IL-313204-A
优先权日:2021-12-15
标 题:Methods for the synthesis of complement factor d inhibitors

专利号:US-2007148246-A1
优先权日:2005-08-11
标题:Nucleic Acid-Based Matrixes
发明人:LUO DAN; LI YOUGEN
权利人:LUO DAN; LI YOUGEN
摘要:Various nucleic acid-based matrixes are provided, comprising nucleic acid monomers as building blocks, as well as nucleic acids encoding proteins, so as to produce novel biomaterials. Methods of utilizing such biomaterials include delivery of biologically active agents, cell and tissue culture, and cell-free protein synthesis.

专利号:US-11459325-B2
优先权日:2018-01-31
标题:Heterocyclic compound
发明人:TANAKA YUTA; OHASHI TOMOHIRO; IKEDA ZENICHI; TANAKA YUTA; PÜNNER FLORIAN; YAMAMOTO TAKESHI; KAKEGAWA KEIKO; KIKUCHI FUMIAKI; MORISHITA NAO; KASAHARA TAKAHITO; SETO MASAKI; NAKAMURA MINORU; TAKAMI KAZUAKI; MURAKAMI MASATAKA; DAINI MASAKI; MIKAMI SATOSHI; SASAKI MINORU
权利人:TAKEDA PHARMACEUTICALS CO
摘要:The present invention provides a compound having a glucosylceramide lowering action (e.g., promoting glucosylceramide metabolism, inhibition of glucosylceramide synthesis, promoting glucosylceramide catabolism, etc.), which is expected to be useful as an agent for the prophylaxis or treatment of lysosome diseases (e.g., Gaucher's disease), neurodegenerative diseases (e.g., Parkinson's disease, Lewy body dementia, multiple-system atrophy) and the like. n The present invention relates to a compound represented by the formula (I): n nwherein each symbol is as described in the specification, or a salt thereof.

专利号:WO-2024256496-A1
优先权日:2023-06-14
标题 :[1,2,4]-triazolo[4,3-b]pyridazine derivatives useful as a medicament
发明人:ELIE JONATHAN; GEORGE PASCAL; MIEGE FRÉDÉRIC; MEIJER LAURENT
权利人:PERHA PHARMACEUTICALS
摘要:The present invention relates to a compound of formula (I) or any of its pharmaceutically acceptable salt. The present invention further relates to a synthesis process for manufacturing compound of formula (I) or any of its pharmaceutically acceptable salts, comprising at least a step of reacting a compound of formula (II) with an amine of formula (IV) NHR5R6 for example in a molar ratio ranging from 1 to 20 eq, with respect to the compound of formula (II), in an aprotic solvent or without solvent or else in a protic solvent.

专利号:CN-104974157-A
优先权日:2014-12-23
标 题 :A kind of synthesis technique of istradefylline
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主要参考文献


1: Deutschländer AB. Treatment with istradefylline for postural abnormalities in Parkinson's disease. Neurol Neurochir Pol. 2019;53(4):239-241. doi: 10.5603/PJNNS.2019.0038. doi: 10.5603/PJNNS.a2019.0036. Epub 2019 Aug 23. doi: 10.1080/14656566.2019.1614167. Epub 2019 May 28. doi: 10.1016/j.jns.2018.11.005. Epub 2018 Nov 5. doi: 10.1080/14656566.2018.1518433. Epub 2018 Oct 3. doi: 10.1016/j.ensci.2018.09.001. eCollection 2018 Dec.
7: Ishibashi K, Miura Y, Wagatsuma K, Toyohara J, Ishiwata K, Ishii K. Occupancy of adenosine A(2A) receptors by istradefylline in patients with Parkinson's disease using (11)C-preladenant PET. Neuropharmacology. 2018 Dec;143:106-112. doi: 10.1016/j.neuropharm.2018.09.036. Epub 2018 Sep 22. doi: 10.1080/14656566.2018.1524876. Epub 2018 Oct 11. Review. doi: 10.1016/j.jns.2018.03.020. Epub 2018 Mar 14. doi: 10.1016/j.jns.2018.03.019. Epub 2018 Mar 14. doi: 10.7916/D86H5R1H. eCollection 2018.
12: Suzuki K, Miyamoto T, Miyamoto M, Uchiyama T, Hirata K. Could istradefylline be a treatment option for postural abnormalities in mid-stage Parkinson's disease? J Neurol Sci. 2018 Feb 15;385:131-133. doi: 10.1016/j.jns.2017.12.027. Epub 2017 Dec 24. doi: 10.1038/s41598-017-18339-1.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s00702-017-1695-x
摘要:Lingor P, Carboni E, Koch JC. Alpha-synuclein and iron: two keys unlocking Parkinson's disease. J Neural Transm (Vienna). 2017 Aug;124(8):973–81. doi: 10.1007/s00702-017-1695-x.
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