CAS: 73535-73-6; 2-(6-Chloropyridazin-3-yl)-2-Phenylacetonitrile

该化合物是一种化学化合物,其特征为:环,由六人组成,含有两个氮原子的芳香热循环;该化合物的特征是:六种位置上存在氯代基体和苯基组,与相对位置;丙烯三联功能组有助于其总体回活动性和溶性;通常,这种性质的化合物可能展示生物活动,使其在药用化学和药物开发中引起兴趣;卤素和硝酸化合物的存在常常影响化合物的极性,溶性以及与生物目标的潜在相互作用;此外,结构特征表明,在各个领域,包括农业化学和制药领域,存在潜在的应用;与许多有机化合物一样,由于潜在的毒性或再活性,应当观察到安全和处理预防措施.

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CAS号141-30-0 3,6-二氯哒嗪 | CAS号140-29-4 苯乙腈 | CAS号146233-32-1 6-氯嘧啶-3-苯基甲酮 | CAS号60905-93-3 3-benzylpyridazine | CAS号60906-52-7 苯基-吡嗪-3-甲酮

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2-(6-Chloro-3-Pyridazinyl)-2-Phenylacetonitrile 主要起始原料 3,6-Dichloropyridazine And Benzeneacetonitrile
  • (文献来源)合成步骤主要原料 3,6-Dichloropyridazine 和 Benzeneacetonitrile
📜3,6-二氯哒嗪,苯乙腈置于sodium Amide体系中,用 苯 作为反应溶剂,以54%的收率获得产物6-氯-α-苯基-3-哒嗪乙酰腈
参考文献:Studies On New Antiulcer Agents. I. Synthesis And Antisecretory Activity Of Pyridazine Derivatives.
标题:Studies On New Antiulcer Agents. I. Synthesis And Antisecretory Activity Of Pyridazine Derivatives.
摘要:本研究的首要化合物2-苯基-2-(2-吡啶基)硫代乙酰胺(ia)的吡啶环被吡嗪环替换,以期获得更具效力和更低毒性,且作用持久的药物,并合成了一系列2-苯基-2-(3-吡嗪基)硫代乙酰胺衍生物(II),这些衍生物是从卤代吡嗪(iii)和苯基乙腈通过关键中间体2-苯基-2-(3-吡嗪基)乙腈衍生物(iv)合成的.根据核磁共振(NMR)和紫外(uv)光谱数据,Ii的化学结构似乎在吡嗪形式和吡嗪酮-美特形式之间处于平衡状态.对ii的抗分泌活性和急性毒性进行了研究,并讨论了结构-活性关系.在测试的化合物中,2-苯基-2-(3-吡嗪基)硫代乙酰胺(iia)和2-(6-甲基-3-吡嗪基)-2-苯基硫代乙酰胺(iib)在以20 Mg/kg剂量给药给大鼠时表现出持久而强效的活性.iia和iib的急性毒性约为ia在小鼠中毒性的半至三分之一.
DOI:10.1248/cpb.29.3433

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主要参考文献

参考标题:The Discovery Of Vx-745: A Novel And Selective P38α Kinase Inhibitor
作者:John P. Duffy,Edmund M. Harrington,Francesco G. Salituro,John E. Cochran,Jeremy Green,Huai Gao,Guy W. Bemis,Ghotas Evindar,Vincent P. Galullo,Pamella J. Ford,Ursula A. Germann,Keith P. Wilson,Steven F. Bellon,Guanging Chen,Paul Taslimi,Peter Jones,Cassey Huang,S. Pazhanisamy,Yow-Ming Wang,Mark A. Murcko,Michael S.S. Su |发布日期:2011.10.13
摘要:The Synthesis Of Novel, Selective, Orally Active 2,5-Disubstituted 6H-Pyrimido[1,6-B]Pyridazin-6-One P38Alpha Inhibitors Is Described. Application Of Structural Information From Enzyme-Ligand Complexes Guided The Selection Of Screening Compounds, Leading To The Identification Of A Novel Class Of P38Alpha Inhibitors Containing A Previously Unreported Bicyclic Heterocycle Core. Advancing The Sar Of This

合成参考文献


摘要:Haider, N.; Holzer, W., Science of Synthesis, (2004) 16, 198.
摘要:Haider, N.; Holzer, W., Science of Synthesis, (2004) 16, 196.
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