📜(6Ci,9Ci)-1-(溴乙酰基)-吡咯烷置于potassium Carbonate体系中,用 乙腈 用作溶剂,化学反应 4.5H,反应生成1-[(2E)-3-(4-甲氧基苯基)-1-氧代-2-丙烯基]吡咯烷
参考文献:通过无溶剂 Horner-Wadsworth-Emmons 反应首次机械合成胡椒碱 A,C 和衍生物
标题:通过无溶剂 Horner-Wadsworth-Emmons 反应首次机械合成胡椒碱 A,C 和衍生物
摘要:摘要胡椒碱是天然产物,其特征在于具有 α,β-不饱和酰胺部分.这些化合物在药物化学中得到了广泛的应用,如抗菌剂,细胞毒剂,抗凝剂等.迄今为止,已报道了胡椒碱的多种合成方法,但涉及使用催化剂,危险试剂,无水介质或偶联剂.因此,在这项工作中,我们开发了一种在无溶剂条件下通过机械化学活化合成胡椒碱 A,C 和衍生物的绿色方法.β-酰胺基膦酸酯,K2Co3 和芳香醛的反应在开放气氛中通过研磨以中等至非常好的收率(46-77%)得到目标化合物.值得一提的是,这个机械化学过程受热力学控制,因为每个反应都只分离出 E 异构体.此外,已通过化学信息学分析预测合成胡椒碱可作为治疗关节炎或癌症的潜在治疗剂.图形概要
Doi:10.1080/00397911.2018.1550204