CAS: 52820-13-0; 2-Amino-4-(Hydroxymethyl)Phenol

该化合物是一种多用途芳香化合物,其苯环上含有氨基和羟基功能组,这种结构赋予适合医药中间体,有机合成和特殊化学生产应用的回活动性;氨基乙醇组的存在有助于参与凝结和凝结反应,而氢氧基组则能增加极溶剂中的溶解性,促进进一步的衍生.其双重功能使得它对于构建复杂的分子框架,特别是医药化学中的分子框架很有价值.由于该化合物对氧化的敏感性,通常在受控制的条件下处理.建议适当储存在惰性大气中,防止光线,以保持稳定性.

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4-hydroxymethyl-2-nitrophenol 4-hydroxy-3-nitrobenzaldehyde michigazone (3,4-dihydro-2H-benzo[1,4]oxazin-6-yl)-methanol -N-methyl>benzoxazol-2-yl>carbonyl>-2-methylpropyl>-L-prolinamide(S)-(benzyloxycarbonyl)-L-valyl-N-1-5-(tert-butyldimethylsilyl)oxymethylbenzoxazol-2-ylcarbonyl-2-methylpropyl-L-prolinamide

合成工艺路线路线简述

    📜4-羟基-3-硝基苄醇置于钯,肼体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,化学反应生成 2-氨基-4-(羟基甲基)苯酚
    参考文献:合理构建特定的荧光底物以检测活细胞,小鼠大脑和组织中乙酰胆碱酯酶活性的分子方法
    标题:合理构建特定的荧光底物以检测活细胞,小鼠大脑和组织中乙酰胆碱酯酶活性的分子方法
    摘要:乙酰胆碱酯酶(ache)是与神经系统疾病紧密相关的极其关键的水解酶.目前,由于丁酰胆碱酯酶(bche)和羧酸酯酶(ce)的干扰,开发用于成像ache活性的特定底物仍然是一个巨大的挑战.在本文中,我们提出了一种通过结合氨基甲酸二甲酯胆碱和自消灭支架来设计用于ache检测的特定底物的方法.代表性的p10可以有效消除ce和bche的干扰.通过对细胞中的ache活性进行成像已证明了p10的高特异性.而且,P10也可用于成功绘制正常小鼠大脑不同区域的ache活性图,这可能为临床研究中的ache评估提供重要数据.这种合理有效的方法也可以为设计具有不同特性的探针以研究生物系统中的ache和为其他酶设计特异性底物的另一种方法提供坚实的基础.
    DOI:10.1039/d0Sc04213G

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-7563877-B2
    优先权日:2006-03-02
    标题 :Processes for the preparation of 0-(2-aminobenzo[d]oxazol-5-yl)methyl hydroxylamine for the synthesis of 6,11-bicyclic erythromycin derivative EDP-182
    发明人:XU GUOYOU; GAI YONGHUA; WANG GUOQIANG; OR YAT SUN; WANG ZHE
    权利人:ENANTA PHARM INC
    摘要:The present invention relates to processes and intermediates for the preparation of 6-11 bicyclic erythromycin derivative known as EDP-182 (IX-a). In particular, the present invention relates to processes and intermediates for the preparation of O-(2-aminobenzo[d]oxazol-5-yl)methyl hydroxylamine:

    专利号:US-2007207972-A1
    优先权日:2006-03-02
    标 题 :Processes for the preparation of 0-(2-aminobenzo[d]oxazol-5-yl)methyl hydroxylamine for the synthesis of 6,11-bicyclic erythromycin derivative EDP-182

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    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.bmc.2012.01.021
    摘要:Prasain K, Nguyen TDT, Gorman MJ, Barrigan LM, Peng Z, Kanost MR, Syed LU, Li J, Zhu KY, Hua DH. Redox potentials, laccase oxidation, and antilarval activities of substituted phenols. Bioorganic & Medicinal Chemistry. 2012 Mar;20(5):1679–89. doi: 10.1016/j.bmc.2012.01.021.
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