CAS: 293753-05-6; N-(4-(1,1,1,3,3,3-Hexafluoro-2-Hydroxypropan-2-yl)Phenyl)Thiophene-2-Sulfonamide

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2-(4-氨基苯)-1,1,1,3,3,3-六氟-2-丙醇 2-(4-Aminophenyl)-1,1,1,3,3,3-Hexafluoro-2-Propanol 722-92-9

📜苯胺置于2,6-二甲基吡啶,对甲苯磺酸体系中,用 丙酮 用作溶剂,化学反应生成N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-2-噻吩磺酰胺
参考文献:与视黄酸受体相关的孤儿受体-α的一系列磺酰胺逆激动剂的发现和优化
标题:与视黄酸受体相关的孤儿受体-α的一系列磺酰胺逆激动剂的发现和优化
摘要:背景:尽管业界大力开发用于自身免疫性疾病的rorγ调节剂,但尚无迹象表明有努力将近亲rorα靶向类似适应症.这可能是由于误解认为rorα相对于rorγ是多余的,或者是为rorα培养易于处理的起始点固有的困难.Rorα-选择性调节剂将是有用的工具,以询问这种被研究不足的孤儿核受体的生物学. 目的:这项研究工作的目的是从已知的lxr激动剂t0901317开始确定和优化rorα的合成配体. 方法:合成了45种磺酰胺铅(1)的类似物,并在基于细胞的测定中评估了其抑制rorα,Rorγ和lxrα转录活性的能力.类似物通过1 H-NMR,13 C-NMR和lc-Ms分析进行表征.在腹膜内(ip)和口服(po)给药的大鼠中评估了选择性最高的rorα反向激动剂的药代动力学特征. 结果:结构-活性关系研究导致了有效的双重rorα/rorγ反向激动剂以及rorα-选择性反向激动剂(20,28).通过除去磺酰胺
Doi:10.2174/1573406415666190222124745

专利信息

专利号:WO-2023241717-A1
优先权日:2022-06-16
标题:Substance for promoting regeneration and repair of organs of mammals and use thereof
发明人：LI WEI; ZHOU QI; He zheng-quan; LU ZONGBAO; WANG SHUAI; WANG XIN; YUAN XUEWEI; WANG LIU
权利人:INST ZOOLOGY CAS; BEIJING INST FOR STEM CELL AND REGENERATIVE MEDICINE
摘要:Provided is use of a substance capable of up-regulating ISG gene expression in preparing a drug or reagent for promoting the regeneration and repair capacity of tissues or complex structures or organs of mammals. The substance for up-regulating ISG gene expression is selected from one or two or more of an MAPK inhibitor, a retinoic acid receptor-related orphan receptor inhibitor, a protein synthesis inhibitor, and an interferon (IFNγ, β, λ) or alarmin (S100A8/A9) protein. The regeneration and repair refer to promoting the regeneration of tissues or complex structures or organs after tissue or organ resection or damage.