📜1,5-二溴戊烷置于lithium Aluminium Tetrahydride,Caesium Carbonate体系中,用 四氢呋喃,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 53.25H,反应生成1-(氨基甲基)环己烷甲醇
参考文献:新型 P2X7 拮抗剂的设计,合成和体外评估.
标题:新型 P2X7 拮抗剂的设计,合成和体外评估.
摘要:由于 P2X7 受体在炎症和免疫细胞信号传导中的重要作用,它是治疗各种疾病的有希望的靶点.这项工作描述了一系列带有多种支架的新型衍生物作为有效的 P2X7 拮抗剂的设计,合成和体外评估.我们的方法基于已报道的(金刚烷-1-基)甲基苯甲酰胺的结构修饰,能够抑制受体激活.金刚烷部分和酰胺键被替换,并通过基于配体的药效团模型评估替换.通过双电极电压钳实验评估合成类似物的拮抗效力,使用非洲爪蟾表达人 P2X7 受体的卵母细胞.Sar 研究表明,用芳基-环己基部分取代金刚烷环是对抗 P2X7 阳离子通道激活的最有效拮抗剂,类似物 2-氯-N-[1-(3-(硝基氧基甲基)苯基)环己基)甲基]苯甲酰胺 ( 56 ) 表现出最佳效力,Ic 50值为 0.39 μm.
Doi:10.1002/cmdc.202000303