4-(2-甲氧基-2-氧代-亚乙基)哌啶-1-羧酸叔丁酯置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气体系中,用 甲醇 用作溶剂,20.0 °C,344.75 Kpa 条件下,以90 %的收率获得1-N-Boc-4-哌啶乙酸甲酯
参考文献:基于卡利拉嗪的多巴胺 D3/d2 受体配体用于治疗可能与情感障碍双重诊断的精神兴奋剂使用障碍
标题:基于卡利拉嗪的多巴胺 D3/d2 受体配体用于治疗可能与情感障碍双重诊断的精神兴奋剂使用障碍
摘要:高选择性多巴胺 D 3受体 (D 3 R) 部分激动剂/拮抗剂已被开发用于治疗精神兴奋剂使用障碍 (Psud).然而,由于效力/功效不足或潜在的心脏毒性,尚未进入临床. Cariprazine 是 Fda 批准的用于治疗精神分裂症和双相情感障碍的药物,是一种高亲和力 D 3 R 部分激动剂 ( K I = 0.22 Nm),其选择性是同源多巴胺 D 2受体 (D 2 R) 的 3.6 倍.我们假设中等 D 3 R/d 2 R 选择性部分激动剂/拮抗剂的化合物可能对 Psud 的治疗有效.通过系统地修饰母体分子,我们发现了部分激动剂/拮抗剂(在基于生物发光共振能量转移 (Bret) 的测定中测量)具有高 D 3 R 亲和力 ( K I = 0.14-50 Nm) 和中等选择性 (<100-折叠 Id=63>2 R. 卡利拉嗪和两种先导类似物13A和13E减少大鼠体内可卡因自我给药(fr2;1-10
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.2C01624