📜6-氯哒嗪-3-甲酸甲酯置于sodium Azide,三苯基膦体系中,用 二甲基亚砜,四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 10.0H,以50%的收率获得产物6-氨基哒嗪-3-甲酸甲酯
参考文献:小分子tgfβr1抑制剂bms-986260的可扩展合成方法的开发
标题:小分子tgfβr1抑制剂bms-986260的可扩展合成方法的开发
摘要:开发了可扩展的小分子tgfβr1抑制剂bms-986260(1)的途径.这种替代方法避免了通过柱色谱法纯化中间体的问题,并提供了获取多千克量的关键中间体6的途径.对api的其他片段(tosmic 10)的合成方法的安全性进行了严格评估,并成功证明了其大规模合成的可靠过程.
DOI:10.1021/acs.Oprd.0C00232