📜Z-L-Ala-Gly-Ome置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,20.0 °C,300.01 Kpa 条件下,反应 1.0H,反应生成 L-丙氨酰甘氨酸甲酯
参考文献:Investigation Of Permeation Of Theophylline Through Skin Using Selected Piperazine-2,5-Diones
标题:Investigation Of Permeation Of Theophylline Through Skin Using Selected Piperazine-2,5-Diones
摘要:药物经皮给药,直接穿透进入血液循环,在许多药物中具有许多优点,并且由于其易于应用和患者非常好的依从性,对许多药物来说是很有前景的. (S)-8-甲基-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-7,10-二酮(alaptide)已被研究作为潜在的化学渗透增强剂.基于其结构,通过多步合成途径合成了四种选择的哌嗪-2,5-二酮.所有化合物均在亲水性介质丙二醇:水(1:1)中增强模型药物茶碱的渗透能力.在恒定温度34+/-0.5oc下,使用垂直franz扩散池进行体外实验,并使用全厚度猪(sus Scrofa F. Domestica)耳皮肤.通过rp-HPLC分析提取的样品,以确定茶碱的渗透量.所有化合物均按照与茶碱量的比例1:10(w/w)应用.在应用后一小时,含有alaptide和(3S,6S)-3,6-二甲基哌嗪-2,5-二酮的配方中,茶碱的渗透量分别比不含被测试化合物的配方高约15倍和12倍.尽管两种增强剂在稳态下的增强比约为2.3,但在1至3小时的时间范围内的伪增强比为4.4.这些增强比表明这些化合物能够增强药物通过皮肤的渗透;然而,两种化合物配方的短期应用似乎更有优势.此外,使用三种细胞系对所有制备的化合物的细胞毒性进行了筛查,这些化合物没有显示出任何显著的毒性作用.
DOI:10.3390/molecules24030566