CAS: 51513-59-8; Methyl L-Alanylglycinate

该化合物是氨基酸亚拉宁和甘油的衍生物,具有甲基酯功能组,该化合物一般是白色至白外晶状固体,由于其极性,可溶于水和甲醇等极地溶剂中,具有可影响其在生物系统中相互作用的盐水和水分特征.Alanyglycine 甲基酯经常被研究其在生物化学和制药中的潜在应用,特别是在丙酸合成和作为更复杂分子的建筑块.其结构允许其参与各种生物化学反应,使其对与基于丙酸的治疗和药物设计有关的研究感兴趣.此外,甲基酯组可以提高化合物的稳定性和生物利用率,从而成为进一步进行医学化学研究的有用对象.

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methyl 2-((2S)-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)propanamido)acetate Z-L-Ala-Gly-OMe o-Nitro-phenylsulfenyl-Ala-Gly-OMeB°C-Cys(MBzl)-Ala-Gly-OMe Z(OMe)-Ser(Bzl)-Ala-Gly-OMe phenylthi°Carbamoyl-L-alanylglycine methyl ester 3B°C-Ser(Bzl)-Ala-Gly-°CH3

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 L-Alanylglycine Methyl Ester 主要起始原料 Z-Ala-Gly-Ome
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Z-Ala-Gly-Ome
📜Z-L-Ala-Gly-Ome置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,20.0 °C,300.01 Kpa 条件下,反应 1.0H,反应生成 L-丙氨酰甘氨酸甲酯
参考文献:Investigation Of Permeation Of Theophylline Through Skin Using Selected Piperazine-2,5-Diones
标题:Investigation Of Permeation Of Theophylline Through Skin Using Selected Piperazine-2,5-Diones
摘要:药物经皮给药,直接穿透进入血液循环,在许多药物中具有许多优点,并且由于其易于应用和患者非常好的依从性,对许多药物来说是很有前景的. (S)-8-甲基-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-7,10-二酮(alaptide)已被研究作为潜在的化学渗透增强剂.基于其结构,通过多步合成途径合成了四种选择的哌嗪-2,5-二酮.所有化合物均在亲水性介质丙二醇:水(1:1)中增强模型药物茶碱的渗透能力.在恒定温度34+/-0.5oc下,使用垂直franz扩散池进行体外实验,并使用全厚度猪(sus Scrofa F. Domestica)耳皮肤.通过rp-HPLC分析提取的样品,以确定茶碱的渗透量.所有化合物均按照与茶碱量的比例1:10(w/w)应用.在应用后一小时,含有alaptide和(3S,6S)-3,6-二甲基哌嗪-2,5-二酮的配方中,茶碱的渗透量分别比不含被测试化合物的配方高约15倍和12倍.尽管两种增强剂在稳态下的增强比约为2.3,但在1至3小时的时间范围内的伪增强比为4.4.这些增强比表明这些化合物能够增强药物通过皮肤的渗透;然而,两种化合物配方的短期应用似乎更有优势.此外,使用三种细胞系对所有制备的化合物的细胞毒性进行了筛查,这些化合物没有显示出任何显著的毒性作用.
DOI:10.3390/molecules24030566

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合成参考文献


参考文献:10.1007/978-1-4613-4571-8_15
摘要:Patchornik A, Fridkin M, Katchalski E. Use of Polymeric Reagents in the Synthesis of Linear and Cyclic Peptides. 1973. In: The Chemistry of Polypeptides. : Springer US; 1973.
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