CAS: 3270-97-1; 2,4-Diamino-6-Methoxypyrimidine

相似化合物

116436-03-4 100643-27-4 696-45-7

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CAS号67-56-1 甲醇 | CAS号156-83-2 2,4-二氨基-6-氯嘧啶 | CAS号124-41-4 甲醇钠

📜甲醇,2,4-二氨基-6-氯嘧啶置于sodium体系中,用 二甲基亚砜 用作溶剂,化学反应 3.0H,以96%的收率获得2,6-二氨基-4-甲氧基嘧啶
参考文献:Synthesis And Biological Evaluation Of 5-Substituted O4-Alkylpyrimidines As Cdk2 Inhibitors
标题:Synthesis And Biological Evaluation Of 5-Substituted O4-Alkylpyrimidines As Cdk2 Inhibitors
摘要:我们对一系列 5-取代的 O4-烷基嘧啶的 Cdk2 抑制结构-活性关系进行了探索.在 2,6-二氨基嘧啶系列中,5-取代基的变化证实了 5-亚硝基取代基是最佳的,并表明 5-甲酰基和 5-乙酰基取代基在该位置上也是可以容忍的.一系列 O4-烷基-N2-芳基-5-取代的 6-氨基嘧啶揭示了有趣的结构-活性关系.在 5-亚硝基系列中,最佳的 O4-烷基取代基是环己基甲基或仲丁基,再加上一个 2-甲磺酰基.相比之下,在 N2-芳基磺酰胺-5-甲酰基系列中,环己基甲基化合物的活性相对低于仲丁基衍生物(22J,(R)-4-(4-氨基-6-仲丁氧基-5-醛基嘧啶-2-基氨基)苯磺酰胺;Cdk2 Ic50 = 0.8 Nm).同样,在 N2-芳基磺酰胺-5-(羟基亚氨基甲基)系列中,O4-仲丁基取代基比环己基甲基取代基具有更强的效力(23C,(Rac)-4-(4-氨基-6-仲丁氧基-5-(羟基亚氨基甲基)嘧啶-2-基氨基)苯磺酰胺;Cdk2 Ic50 = 7.4 Nm).5-甲酰基衍生物对 Cdk2 的选择性高于 Cdk 家族的其他成员,对肿瘤细胞具有生长抑制作用(例如 22J,Gi50 = 0.57 μm).
Doi:10.1039/b925481A

专利信息

专利号:US-6818633-B2
优先权日:2001-06-29
标题:Antiviral compounds and methods for synthesis and therapy
发明人：BALZARINI JAN M R; DE CLERCQ ERIK D A; HOLY ANTONIN
权利人:ACAD OF SCIENCE CZECH REPUBLIC; REGA STICHTING
摘要:Novel compounds are provided having formula (I)whereR1, R2, R3, R4, Z, X and * are defined herein. Also provided are antiviral methods for use and processes for synthesis of the compounds of formula (I).