CAS: 13918-92-8; 2,4-Difluorobenzene-1-Sulfonyl Chloride

该化合物是一种氟化芳烃氯化物衍生物,广泛用作有机合成,特别是制药和农用化学品中的关键中间体,其高度活性化的氯氟化物组可有效融入目标分子,而二氟替代可增强电子和消毒特性,提高反应的选择性,该化合物在标准条件下具有稳定性,并与各种组合和替代反应相兼容,具有价值.它作为磺酰胺,磺酸酯和其他功能化衍生物的多用途建筑块.由于对水分的敏感性和对核糖核素的潜在反应,需要妥善处理.

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2,4-Difluorobenzene sulfonyl fluoride 1,3-Difluorobenzene 2,4-dichlorobenzenesulfonyl fluoride 2,4-difluorophenylamine 2,4-difluoro-1-benzenesulfonamide 2,4-difluoro-N-phenylbenzenesulfonamide 2,4-Difluor-benzolsulfonsaeure-phenylester 2,4-Difluoro-benzenesulfonic acid but-3-ynyl ester

合成工艺路线路线简述

    1,3-二氟苯置于氯磺酸体系中,化学反应 4.0H,以74%的收率获得2,4-二氟苯磺酰氯
    参考文献:Synthesis And Cyclooxygenase-2 Inhibiting Property Of 1,5-Diarylpyrazoles With Substituted Benzenesulfonamide Moiety As Pharmacophore: Preparation Of Sodium Salt For Injectable Formulation†
    标题:Synthesis And Cyclooxygenase-2 Inhibiting Property Of 1,5-Diarylpyrazoles With Substituted Benzenesulfonamide Moiety As Pharmacophore: Preparation Of Sodium Salt For Injectable Formulation†
    摘要:A Series Of 1,5-Diarylpyrazoles Having A Substituted Benzenesulfonamide Moiety As Pharmacophore Was Synthesized And Evaluated For Cyclooxygenase (Cox-1/cox-2) Inhibitory Activities. Through Sar And Molecular Modeling,It Was Found That Fluorine Substitution On The Benzenesulfonamide Moiety Along With An Electron-Donating Group At The 4-Position Of The 5-Aryl Ring Yielded Selectivity As Well As Potency For Cox-2 Inhibition In Vitro. Among Such Compounds 3-Fluoro-4-[5-(4-Methoxyphenyl)-3-Trifluoromethyl-1H-1-Pyrazolyl]-1-Benzenesulfonamide 3 Displayed Interesting Pharmacokinetic Properties Along With Antiinflammatory Activity In Vivo. Among The Sodium Salts Tested In Vivo,10,The Propionyl Analogue Of 3,Showed Excellent Antiinflammatory Activity And Therefore Represents A New Lead Structure For The Development Of Injectable Cox-2 Specific Inhibitors.
    Doi:10.1021/jm020563G

    专利信息


    专利号:US-2009156465-A1
    优先权日:2005-12-30
    标题:Derivatives of beta-amino acid as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors
    发明人:SATTIGERI JITENDRA A; AHMED SHAHADAT; ANDAPPAN MURUGAIAH M S; SETHI SACHIN; SHARMA LALIMA; PAL CHANCHAL KUMAR; KANDALKAR SACHIN RAMESH; MAHAJAN DIPAK C; KISHORE KAUSHAL; BHATIA SUMATI; GADHAVE ANIL G; BANSAL VINAY S; DAVIS JOSEPH ALEXANAND
    权利人:SATTIGERI JITENDRA A; AHMED SHAHADAT; ANDAPPAN MURUGAIAH M S; SETHI SACHIN; SHARMA LALIMA; PAL CHANCHAL KUMAR; KANDALKAR SACHIN RAMESH; MAHAJAN DIPAK C; KISHORE KAUSHAL; BHATIA SUMATI; GADHAVE ANIL G; BANSAL VINAY S; DAVIS JOSEPH ALEXANAND
    摘要:The present invention relates to β-amino acid derivatives as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors and the processes for the synthesis of the same. This invention also relates to pharmacological compositions containing the compounds of the present invention, and methods of treating diabetes, especially type 2 diabetes, as well as prediabetes, diabetic dyslipidemia, metabolic acidosis, ketosis, satiety disorders, and obesity. These inhibitors can also be used to treat conditions manifested by a variety of metabolic, neurological, anti-inflammatory, and autoimmune disorders like inflammatory disease, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis; viral, cancer and gastrointestinal disorders. The compounds of this invention can also be used for treatment of infertility arising due to polycystic ovary syndrome.

    专利号:US-6639023-B1
    优先权日:1998-06-24
    标题:Fluorophenyl resin compounds
    发明人:SALVINO JOSEPH M; GRONEBERG ROBERT D; AIREY JOHN E; POLI GREGORY B; MCGEEHAN GERARD M; LABAUDINIERE RICHARD F; CLERC FRANCOIS-FREDERIC; BEZARD DANIEL NOEL ANDRE
    权利人:AVENTIS PHARMA INC
    摘要:This invention is directed to a fluorophenyl resin compound, to methods of its preparation; and to its use in the solid phase synthesis of amides, peptides, hydroxamic acids, amines, urethanes, carbonates carbamates, sulfonamides and α-substituted carbonyl compounds.

    专利号:US-8163773-B2
    优先权日:2005-07-11
    标题 :Organic compounds
    发明人:BREITENSTEIN WERNER; ERHARDT CLAUS; MAIBAUM JUERGEN KLAUS; OSTERMANN NILS; ZIMMERMANN JUERG; MASUYA KEIICHI; KONISHI KAZUHIDE; YOKOKAWA FUMIAKI; KANAZAWA TAKANORI; JACOBY EDGAR; MARZINZIK ANDREAS; GROSCHE PHILIPP; KAWAKAMI SHIMPEI
    权利人:BREITENSTEIN WERNER; ERHARDT CLAUS; MAIBAUM JUERGEN KLAUS; OSTERMANN NILS; ZIMMERMANN JUERG; MASUYA KEIICHI; KONISHI KAZUHIDE; YOKOKAWA FUMIAKI; KANAZAWA TAKANORI; JACOBY EDGAR; MARZINZIK ANDREAS; GROSCHE PHILIPP; KAWAKAMI SHIMPEI; NOVARTIS AG
    摘要:The invention relates to 3,5-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,5-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,5-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,5-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for its synthesis. The preferred compounds (which can also be present as salts) have the formula I wherein R1, R2, T, R3 and R4 are as defined in the specification.

    专利号:RU-2184110-C2
    优先权日:1996-12-23
    标 题 :Derivatives of nitromethylthiobenzene, method of their synthesis (versions) and pharmaceutical composition

    专利号:CN-110498798-B
    优先权日:2019-08-28
    标 题 :Microreactor series connection synthesis method of indole anticancer drug molecules

    专利号:US-7803832-B2
    优先权日:2004-03-18
    标题 :N-(1-arylpyrazol-4L)sulfonamides and their use as parasiticides
    发明人:CRITCHER DOUGLAS JAMES; WALSHE NIGEL DEREK ARTHUR; LAURET CHRISTELLE
    权利人:PFIZER; PFIZER PROD INC
    摘要:The invention relates to a sulfonamide compound of formula (I) or a pharmaceutically, veterinarily or agriculturally acceptable salt or solvate thereof, where the groups R 1 -R 5 are described in the description, to compositions comprising such compounds, processes for their synthesis and their use as parasiticides.
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    参考文献:10.1038/s41428-024-00940-7
    摘要:Hifumi R, Ochiai K, Tomita I. Synthesis of phosphine sulfide group-containing aromatic poly(ether)s with aliphatic substituents on the phosphorus atoms and low dielectric properties. Polym J. 2024 Aug 08;56(11):997–1004. doi: 10.1038/s41428-024-00940-7.
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