📜6-溴-吡唑[1,5-A]咪唑置于四(三苯基膦)钯,Potassium Acetate,Cesium Acetate,Palladium Diacetate,Potassium Carbonate体系中,用 1,4-二氧六环,N,N-二甲基乙酰胺,水 用作溶剂,化学反应 8.0H,反应生成Ldn 193719; 5-[6-(4-甲氧基苯基)吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]喹啉
参考文献:一种合成骨形态发生蛋白受体抑制剂的方法
标题:一种合成骨形态发生蛋白受体抑制剂的方法
摘要:本发明公开的是一种合成骨形态发生蛋白受体抑制剂的方法,本发明解决了现有技术中抑制剂合成路线较长的问题.本发明包括(1)获得式(ⅲ)所示中间体,式(ⅲ):其中,R1为或(2)向式(ⅲ)所示中间体中加入5‑溴喹啉,再加入乙酸钾,醋酸钯,然后加入n,N‑二甲基乙酰胺反应,反应完成后冷却至室温;(3)当r1为时,加入水析出固体,干燥后分离即可获得产物一;当r1为时,反应液用乙酸乙酯萃取,有机相干燥除掉溶剂后,分离获得中间体ix,再将中间体ix溶于甲醇,并加入浓盐酸反应,完成后析出固体,固体经过抽滤,洗涤,干燥后得到产物二.本发明具有制备步骤更短,采用的原料价格更低,目的产物的收率更高等优点.