CAS: 5807-09-0; 4-Morpholinobutanoic Acid

该化合物是一种多用途有机化合物,其成分包括一个单光环和一个箱状酸功能组,这种结构具有独特的反应性,使其作为制药和农用化学合成的中间体具有价值.氨基磷酸可以提高溶解性和生物利用率,而氨基酸组则允许进一步衍生,如氨酸或酯形成.它的平衡极性有利于合成工作流程的净化和处理.该化合物在生物活性分子的开发中特别有用,其模块设计支持结构多样化.高纯度可以满足严格的研究和工业要求.

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合成工艺路线路线简述

    📜Methyl 4-Morpholinobutanoate置于水体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,以0.22 G的收率获得产物4-吗啉-4-基丁酸盐酸盐
    参考文献:Qsar和分子对接研究新型杂环gaba类似物对gaba-At的抑制活性.
    标题:Qsar和分子对接研究新型杂环gaba类似物对gaba-At的抑制活性.
    摘要:我们以前曾报道过作为荧光假单胞菌gaba-At酶抑制剂的新gaba类似物的合成,体外和计算机活性,其中γ-位的氮原子嵌入杂环支架中.为了找到更有效的抑制剂,我们现在报告合成一组新的gaba类似物,这些类似物在γ位具有更宽的杂环骨架,例如噻唑烷,甲基取代的哌啶,吗啉和硫代吗啉,并确定了它们的抑制潜力荧光假单胞菌的gaba-At酶.这些结构修饰导致化合物9B显示出对该酶的73%抑制.ptz诱导的雄性cd1小鼠癫痫发作的体内研究表明,化合物9B在0.50 Mmole / Kg剂量下具有神经保护作用.进行了qsar研究,以发现与gaba支架结构变化相关的分子描述符,以解释其对gaba-At的抑制活性.使用3D分子描述符使我们能够提出gaba类似物对映体活性形式.为了通过分子对接评估与荧光假单胞菌和人gaba-At的相互作用,进行了同源性模型的构建.通过这些计算,9B显示了与gaba-At两种酶的强
    DOI:10.3390/molecules23112984

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-4665074-A
    优先权日:1984-05-10
    标 题:6-(polyfluoroalkoxyphenyl) pyridazinones, their compositions, synthesis and use
    发明人:AMSCHLER HERMANN
    权利人:BYK GULDEN LOMBERG CHEM FAB
    摘要:6-aryl-3[2H]pyridazinones of formula I (I) in which one of the substituents R1 and R2 denotes hydrogen or (C1-C4)-alkoxy, and the other denotes polyfluoro-(C1-C4)-alkoxy, and their pharmacologically-tolerated salts are suitable as bronchospasmolytic and cardiotonic active compounds. Processes for their preparation and appropriate medicaments are indicated.

    专利号:US-5378690-A
    优先权日:1986-12-19
    标题 :New renin-inhibitory oligopeptides, their preparation and their use
    发明人:MORISAWA YASUHIRO; KATAOKA MITSURU; YABE YUICHIRO; IIJIMA YASUTERU; TAKAHAGI HIDEKUNI; KOIKE HIROYUKI; KOKUBU TATSUO; HIWADA KUNIO
    权利人:SANKYO CO
    摘要:Oligopeptides of formula (I): (I) where R1-R5 are various organic groups, and A represents a group of formula -NH- or -(CH2)n-, in which n represents an integer of from 1 to 3, have renin-inhibitory activity and are particularly suitable for oral administration. They may be prepared by condensing their component amino acids or lower oligopeptides using conventional peptide synthesis reactions.

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    合成参考文献


    摘要:Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie., 145(233), 1963 []
    参考文献:10.1124/jpet.106.104109
    摘要:Martin BR, Wiley JL, Beletskaya I, Sim-Selley LJ, Smith FL, Dewey WL, Cottney J, Adams J, Baker J, Hill D, Saha B, Zerkowski J, Mahadevan A, Razdan RK. Pharmacological Characterization of Novel Water-Soluble Cannabinoids. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 2006 Sep;318(3):1230–9. doi: 10.1124/jpet.106.104109.
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