CAS: 4703-38-2; 2-Benzamido-4-(Methylthio)Butanoic Acid

该化合物是一种有机化合物,具有特定结构特征,含有丁甲酸基脊柱,含有苯并基氨基组和甲基硫基替代成分,具有独特的特性;由于苯并基和甲基硫基组的存在,这种化合物可能同时表现出盐碱和缺水的特性,影响其溶解于各种溶剂;2R的配置表明,这种化合物具有特定的三维安排,可影响其生物活动和其他分子的相互作用;这些化合物可能因其潜在的生物活动而对药物应用,特别是药物设计和开发具有兴趣;此外,由于存在诸如氨和酯等功能组,可能进一步进行化学改造,从而增强其在合成化学化学中的效用.总的来说,这种化合物将化学研究中有机分子的复杂性和多样性放大.

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合成工艺路线路线简述

    📜苯甲酸置于盐酸,氯化亚砜,Sodium Hydroxide体系中,用 乙醚,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 3.0H,反应生成 N-苯甲酰-Dl-蛋氨酸
    参考文献:优化作为金属β-内酰胺酶l1抑制剂的氨基酸硫酯.
    标题:优化作为金属β-内酰胺酶l1抑制剂的氨基酸硫酯.
    摘要:金属β-内酰胺酶(mβls)引起的抗生素耐药性的出现是一个全球性的公共卫生问题.最近,我们发现氨基酸硫酯是mβll1抑制剂的高度有前途的支架.为了优化该系列抑制剂,通过修饰硫代酯n端的取代基和代表氨基酸侧链的基团,开发了九种新的氨基酸硫代酯.生物活性测定表明,它们都是非常有效的l1抑制剂,Ic50值范围为20-600Nm,低于大多数先前报道的该支架抑制剂的ic50值.结构-活性关系的分析表明,N-末端的大疏水取代基和蛋氨酸氨基酸侧链可改善硫酯的抑制活性.所有这些抑制剂都能够将β-内酰胺抗生素对产生l1的大肠杆菌bl21(de3)细胞的抗菌活性恢复为对缺乏β-内酰胺酶的大肠杆菌的抗菌活性.对接研究表明,较大的n端疏水基团与在相同位置的较小疏水基团导致的结合方式略有不同.
    DOI:10.1016/j.Bmcl.2016.08.048

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    主要参考文献

    [参考文献]: Luckose F, Et Al. Effects Of Amino Acid Derivatives On Physical, Mental, And Physiological Activities. Crit Rev Food Sci Nutr. 2015;55(13):1793-1144.

    合成参考文献

    合成方法参考DOI号:10.1021/acs.orglett.8b03161
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