📜苯甲酸置于盐酸,氯化亚砜,Sodium Hydroxide体系中,用 乙醚,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 3.0H,反应生成 N-苯甲酰-Dl-蛋氨酸
参考文献:优化作为金属β-内酰胺酶l1抑制剂的氨基酸硫酯.
标题:优化作为金属β-内酰胺酶l1抑制剂的氨基酸硫酯.
摘要:金属β-内酰胺酶(mβls)引起的抗生素耐药性的出现是一个全球性的公共卫生问题.最近,我们发现氨基酸硫酯是mβll1抑制剂的高度有前途的支架.为了优化该系列抑制剂,通过修饰硫代酯n端的取代基和代表氨基酸侧链的基团,开发了九种新的氨基酸硫代酯.生物活性测定表明,它们都是非常有效的l1抑制剂,Ic50值范围为20-600Nm,低于大多数先前报道的该支架抑制剂的ic50值.结构-活性关系的分析表明,N-末端的大疏水取代基和蛋氨酸氨基酸侧链可改善硫酯的抑制活性.所有这些抑制剂都能够将β-内酰胺抗生素对产生l1的大肠杆菌bl21(de3)细胞的抗菌活性恢复为对缺乏β-内酰胺酶的大肠杆菌的抗菌活性.对接研究表明,较大的n端疏水基团与在相同位置的较小疏水基团导致的结合方式略有不同.
DOI:10.1016/j.Bmcl.2016.08.048